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21637-25-2 / 異槲皮苷的作用

概述【1】

異槲皮苷 (isoquercitrin, IQ)又名羅布麻甲素 ,屬于黃酮醇類化合物 (結構式見圖 1), 廣泛存在于砂仁、桑葉、羅布麻 、田基黃、辣木葉、鬼針草、火炭母 、青錢柳葉 、狹序唐松草等多種藥用植物當中 ,也可人工合成。異槲皮苷作為藥用植物的有效成分具有許多藥理作用。如其作為中藥羅布麻的重要有效成分具有降血壓 、抗抑郁 、鎮靜等作用 ,并且是保肝退黃藥田基黃的主要有效成分。

并且在制備治療心肌缺氧、腦缺氧、缺血性疾病以及抗血栓藥物中作為有效成分而備受重視。Gasparotto 等報道了異槲皮苷能夠抑制血管緊張素轉化酶,起到抗高血壓的功效,并且具有利尿和保鉀的功能。Arung 等發現異槲皮苷同時具有抗黑色素生成的生理功能。 針對異槲皮苷的藥理作用,異槲皮苷常被用作輔助藥物或藥物有效成分的給藥,其相關制劑開發前景廣闊,并有望成為有益于人體健康的小分子臨床藥物。

自由基存在于機體的各個部分,它的性質活潑,有極強的氧化能力,對人體能造成很多方面的危害3),黃酮類物質作為一種天然的自由基清除劑,能有效的清除超氧陰離子(O2。)、羥自由基( . OH)和H2O2以及NO254,從而起到抗氧化、抗癌、抗衰老等作用。而目前關于異槲皮苷清除自由基能力的研究則鮮見報道,大多是槲皮素清除自由基能力和藥理作用的研究,。

本實驗研究表明作為一種對人體無毒、無三致作用的天然藥物,異棚皮營具有良好的體內外抗氧化活性腳,隨著人類對異懈皮普作用的深入了解,有望將其應用于臨床治療及與氧化有關的一系列疾病中。異槲皮苷除了具有抗氧化、抗癌、抗衰老等作用外,還具有降糖、降壓、降脂作用。近幾年糖尿病發病率在世界范圍內逐年上升,成為繼心血管病、腫瘤之后嚴重威脅人類健康的第三大疾病。

迫于這樣的壓力,許多醫療工作者從各種途徑尋找抗糖尿病及并發癥的藥物,進行多次試驗研究,尤其是在天然藥物的開發上,己取得突破性的進展,其中黃酮類化合物對此疾病有很好的抑制效果。異槲皮苷'異棚皮昔屬于黃酮類化合物,有降糖,降脂的作用,國內外也有此方面的研究,但其確切機制還有待進一步研究。針對異棚皮營的藥理作用,常被用作輔助藥物或藥物有效成分的給藥,其相關制劑開發前景廣闊,并有望成為有益于人體健康的小分子臨床藥物。

異槲皮苷的作用

研究進展【2】

國內外對異槲皮苷的研究主要是兩個方面,即分離檢測和藥理學性質。在含有異槲皮苷的黃酮類化合物分離時,運用到的方法有HPLC-UV ,HPLC-DAD61-63),CIE-UvV64.65], SPE-HPLC6,,LC-M516167-691等。 楊志芳等用HPLC-UV法測定了不同產地黃蜀葵花藥材中異槲皮苷、金絲桃苷、槲皮素-3’-葡萄糖苷的含量,在檢測波長:360nm,室溫,色譜柱DiamonsilCI8柱(150mmX 4.6mm,5μ m),流速:1.0m/min 的條件下,采用乙腈-甲醇(10:1) -0.4%磷酸進行梯度洗脫。

該方法簡便、準確、重現性好,為各地黃蜀葵花藥材的進一步開發利用提供質量控制依據。郁韻秋(7等同時測定了羅布麻浸膏粉中異槲皮苷、金絲桃苷、槲皮素的含量,建立的HPLC-DAD 法,制作了3種物質的標準曲線,得到相應的回歸方程,其中異槲皮苷的的峰面積( y)對相應的濃度( x)的方程式是y =22.48 x -0.48 (r=0.9995),該方法簡便快速、分離度好、測定結果可靠,是該類化合物產品質量控制、藥材品質鑒別、提取工藝改進等的可靠依據,目前該方法已應用于羅布麻浸膏粉中相關組分的含量分析。

袁倬斌等利用毛細管電泳法分離并測定蓮須中的異槲皮苷、槲皮素、木犀草素、山茶酚,實驗結果表明當緩沖溶液為60mmol/L, pH=9.22 硼砂,工作壓力為16kV,進樣時間為6s時,4種分析物在20min內能實現良好分離。

異槲皮苷的來源

異槲皮苷在自然界植物中的分布較廣,如桑葉、田基黃、羅布麻等,且含異槲皮苷的植物具有多種藥理活性。該物質雖然分布較廣,但其在這些植物中的含量卻很低,平均含量只有萬分之幾,有的甚至只有十幾萬分之一,這就增加了從這些植物中提取制備異槲皮苷的難度,而化學合成的成本居高不下,導致了異槲皮苷的價格過于昂貴,阻礙了異槲皮苷的市場推廣。

異槲皮苷的生物合成進展【3】

將蘆丁水解去除一個蕓香糖可轉化為槲皮素,水解去除一個鼠李糖可轉變為異槲皮苷。Wang 等采用橙皮苷酶水解蘆丁產異槲皮苷,反應12h 產率約為 40%。Weignerova 等用鼠李糖苷酶催化蘆丁水解產異槲皮苷,反應 25 h 轉化率可達 100%。

因此以價格低廉的蘆丁為底物,酶法選擇性水解獲得異槲皮苷,且該反應可以不依賴任何有害化學品和有機溶劑,為異槲皮苷的生產提供了新的思路。但是該水解過程酶促效率較低,反應時間長,酶的價格昂貴、重復利用度很低,這都限制了異槲皮苷的生產效率。因此為了高效經濟的獲得異槲皮苷,亟需一種綠色環保的新型反應模式提高其反應速率。

參考文獻

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[2]孫國霞. 微波離子液體強化酶促合成異槲皮苷[D].江蘇科技大學,2013.

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