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224785-98-2 / 羥基伐地那非的制備方法

背景及概述[1]

伐地那非(Vardenafil)是由拜耳和葛蘭素史可公司研制的新一代強效、高選擇性PDE5抑制劑,是繼西地那非、他達拉非之后第3個治療ED的口服藥。與第一代西地那非相比,伐地那非在分子結構上進行了優化,具有用量小、起效快、作用持久、耐受性良好、副作用小等諸多優點,是迄今為止發現的起效最快的PDE5抑制劑(可在10min起效)。大量臨床研究表明,它對各種病因、各種程度、各種年齡段的ED患者均有顯著療效,尤其是針對難治性ED和糖尿病性ED。同時,伐地那非也是全球首個采用量化指標(勃起持續時間)進行臨床研究的PDE5抑制劑,證實其可以安全、有效延長伴有或不伴有基礎性疾病ED患者的勃起持續時間。羥基伐地那非為伐地那非的代謝物。

制備[1]

1)4-乙氧基-3-(5,7-二甲基-4-氧代-3,4-二氫咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-2-基)苯磺酰氯

先使用7.25g(25.5mmol)2-(2-乙氧基苯基)-5,7-二甲基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮,在冰冷卻下加入26.47g(0.23mol)氯磺酸。將該混合物在室溫攪拌過夜,倒入冰水中,抽濾出晶體,在真空干燥器中干燥。產量:9.5g(理論量的97%)200MHz1H-NMR(d6-DMSO):1.32,t,3H;2.63,s,3H;2.73,s,3H;4.13,q,2H;7.15,d,1H;7.77,m,2H;12.5,s,1H;

2)羥基伐地那非

以0.04g(0.097mmol)4-乙氧基-3-(5-甲基-4-氧代-7-丙基-3,4-二氫咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-2-基)苯磺酰氯和0.04g(0.29mmol)1-氨基-4-羥基乙基哌嗪作為原料,加入二氯甲烷直至形成均勻溶液。加入0.8ml1M的HCl乙醚溶液,將該混合物在室溫攪拌20分鐘,并抽濾,制得了46mg(91%)2-[2-乙氧基-5-(4-羥基乙基-1-氨基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮(羥基伐地那非)。

主要參考資料

[1] CN98811092.X用作磷酸二酯酶抑制劑的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮

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