2557-49-5/雙氟拉松的制備和應用

背景及概述^[2]

雙氟拉松，中文別名二氟拉松、雙醋二氟松霜、索康，分子式: C22H28F2O5，分子量: 410.45。二氟拉松是一種皮質類固醇激素制劑，有抗炎、抗瘙癢、免疫抑制及縮血管作用，外用后的藥理作用與倍他米松及其衍生物相似，適用于對皮質類固醇激素治療有效的各種皮膚病，能減輕炎癥及瘙癢癥狀。主要用于銀屑病、接觸性皮炎、錢幣狀濕疹、慢性手足部皮炎、汗皰疹等。外涂于患處，每天2次。

制備^[1]

將碳酸鉀(0.7g)和水(7ml)制備的溶液在攪拌下加入二氟松21-乙酸酯 (1.4g)在甲醇(15ml)中的懸浮液中，持續攪拌3小時，真空濃縮溶液，殘余 物用水稀釋。得到的懸浮液過濾得到雙氟拉松，將其用水洗滌并干燥。

應用^[2]

CN201210068317提供了一種治療皮膚病的外用藥物及其應用，該藥物由藥物活性成分和藥學上可接受的輔料組成，所述藥物活性成分為二氟拉松和阿達帕林的混合物，或者為二氟拉松和阿維A的混合物，或者為二氟拉松、阿達帕林和阿維A的混合物。本發明克服了單一用藥療效差、副作用大的缺點，通過二氟拉松與阿達帕林或/和阿維A的復配得到了本發明的復方外用藥物。本發明制劑可制成不同形態的外用劑型，因為藥物的協同、互補作用，該復方外用藥物治療效果增強，在臨床應用上減輕了患者的不良反應，對皮膚疾病治療效果顯著，易于被患者接受。

參考文獻

[1] [中國發明] CN02823755.2 6α-氟皮質甾類的制備方法

[2] [中國發明,中國發明授權] CN201210068317.X 一種治療皮膚病的外用藥物及其應用【公開】/一種含二氟拉松、阿達帕林和阿維A的治療皮膚病的外用藥物及其應用【授權】