298-57-7/腦益嗪

腦益嗪又名桂益嗪、桂利嗪、肉桂苯哌嗪。常溫下為白色粉末或結晶性粉末。無臭。分子量368.50。熔點117～119℃。溶于氯仿、苯，幾乎不溶于水。其鹽酸鹽C26H28N2·2HCl。熔點192℃。微溶于水。為長效多功能血管收縮拮抗劑。用于治療腦血管疾病。由六水哌嗪經(jīng)脫水，與溴代二苯甲烷反應得二苯甲基哌嗪，再與苯丙烯氯縮合制得。

腦益嗪系一種血管擴張藥。本品對血管平滑肌有直接擴張作用，可改善心、腦血液循環(huán)。臨床上用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及末梢循環(huán)不良引起的疾病等。其片劑每片25mg，針劑每支20ml含20mg。口服1日3次，1日25～50mg，飯后服;靜注1次20～40mg緩注。用本品可有胃腸道反應、發(fā)疹、嗜眠等;靜注可引起血壓暫時下降。

【別名】 肉桂嗪，肉桂苯哌嗪，桂益嗪，腦益嗪，Stugeron， Stutgeron，Mitronal。

【分子式與相對分子質(zhì)量】 C26H28N2＝368.52

【性狀】 為白色或類白色結晶或結晶性粉末，無臭，幾無味。幾不溶于水，溶于沸乙醇，易溶于氯仿或苯。

【作用與用途】
腦益嗪為哌嗪類鈣通道阻滯劑。對血管平滑肌有擴張作用，對各種血管收縮物質(zhì)如 5-羥色胺、腎上腺素、緩激肽、增壓素等有拮抗作用，能緩解血管痙攣。其解痙作用比罌粟堿強，鎮(zhèn)靜作用不明顯。本品能使腦血流量顯著增加，改善腦循環(huán)，作用持續(xù)時間也較長。在不影響心率和耗氧量的情況下能增加冠脈血流量和心輸出量。靜注本品可使血壓短暫下降，但口服無此作用。另外，本品還有防止血管脆化作用和抗組胺作用。
口服后30分鐘內(nèi)起效，3～ 7小時后血藥濃度達峰值，作用可持續(xù)4小時。血藥濃度半衰期 3～24小時。
用于腦血管障礙及周圍血管病如腦栓塞、腦血栓形成、腦動脈硬化、高血壓所致的腦循環(huán)不全、腦出血與蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥。對腦循環(huán)障礙所致的精神神經(jīng)病變及冠狀動脈硬化癥等也有效。亦可用于治療內(nèi)耳眩暈癥及其他迷路紊亂而引起的惡心、嘔吐及運動病。

【用法與用量】
口服：每次 25～50mg，每日3次。飯后服。抗組胺，每次15～30mg，每日 3 次。預防暈動病，每次 7.5mg，每日3次。
【不良反應】 偶有胃腸反應及嗜睡、發(fā)疹等，但副作用輕而短暫，停藥或減量后可消失。
【注意事項】 孕婦慎用。
【制劑與規(guī)格】 片劑或膠囊劑： 15mg、25mg。
【貯藏】 遮光，密閉保存。

周圍血管擴張藥能直接擴張小血管平滑肌或通過作用于腎上腺素能受體而舒張周圍血管的藥物。現(xiàn)已把血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑也看作血管擴張藥。周圍血管擴張藥在臨床上主要用于周圍循環(huán)障礙性疾病如肢端動脈痙攣癥、偏頭痛、梅尼埃爾氏病、閉塞性脈管炎、腦血栓形成、降血壓，也用以抗心力衰竭。

【腦益嗪中毒急救】
腦益嗪臨床用于治療腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動脈硬化以及末梢循環(huán)不良引起的疾患。
【診斷要點】
1.不良反應 鎮(zhèn)靜、疲倦、嗜睡、體重增加、皮疹、惡心、食欲不振。
2. 中毒表現(xiàn)
(1)抑郁癥。
(2)錐體外系癥狀：震顫及產(chǎn)生或加重帕金森病，緩慢性運動障礙。
(3)個別患者可產(chǎn)生紅斑狼瘡樣綜合征。

【處理原則】
1.大量口服者：催吐、洗胃、導瀉。
2.長期服用產(chǎn)生中毒表現(xiàn)者應立即停藥。
3.對癥治療。