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棉酚（gossypol），又稱棉毒素或棉籽醇，是棉屬植物體內形成的一種黃色多酚二萘化合物。
棉酚主要存在于棉籽中。棉籽由棉殼和棉仁兩部分組成，棉仁中分散地嵌著許多淺黃色的卵形的色腺體，而棉酚就位于色腺體中，約占腺體質量的35-50%。由于棉酚在水中不能溶解，因此與從棉仁中提取棉酚大都采用極性溶劑，如丙酮、乙醇，它們既能使腺體破裂，又能把棉酚溶解。
我國科學家于上世紀70年代率先發現了棉酚的抗生育作用。精制的棉酚以每天口服20mg的劑量可明顯地降低精子的成活率，經過9000人服用，證實棉酚是一種高效可靠的男性節育藥。
動物實驗表明，棉酚抑精作用不是通過抑制DNA產生的，而是對各級生殖細胞作用的結果。正常人服用棉酚后的現象是：首先精子活動度下降，然后是死精、脫落細胞和無精子。睪丸生精上皮是棉酚在機體中損傷較嚴重的組織，其變態期精子細胞和中、晚期精母細胞對棉酚最為敏感，損傷最為嚴重。更具體地來說，精子細胞從9期開始與支持細胞間出現一種特殊的粘附連接，稱為頂面細胞外質特化結構（apical ectoplasmic specialization，apical ES），一直持續到19期精子釋放前。它的功能是將正在變形的精子細胞錨定在支持細胞上，并幫助其逐漸向管腔移動，為釋放做好準備。體外實驗顯示，棉酚對apical ES組成成分之一的鈣黏素（N-cadherin）在支持細胞的合成方面有一定的影響。因此，通常稱丟失長形精子細胞的生精小管為異常生精小管。
在亞細胞水平的觀察顯示精子細胞和精母細胞出現超微結構損傷，核膜皺縮變形；內質網擴張和小泡化；胞質水腫和出現溶酶體；頂體-核帽系統腫脹、顆粒溶解和脫落。而其中線粒體（尤其是睪丸所特有的乳酸脫氫酶X）對棉酚最為敏感。棉酚達到一定程度時便降低或完全抑制呼吸和氧化磷酸化過程，從而干擾線粒體的功能，導致精子發生過程中斷，從而達到抗生育的目的。進一步研究表明，棉酚抗生育作用的發揮必須依賴于結構中存在的自由甲酰基。
精子發生是一個復雜的過程，包括精原細胞的有絲分裂，精母細胞的減數分裂，圓形精子細胞到長形精子細胞的變形過程及成熟精子釋放過程等，順利通過每一個環節才能形成大量形態正常的單倍體精子，而這些來自睪丸的精子還要在附睪中再完成一系列變化才能發育成熟，具有運動能力。以上任何環節受到干擾都有可能導致精子發生的失敗，或運動能力的喪失。
各級生精細胞形態學結構特征，圖片來源于：《生殖醫學》.王心如主編.2004年.
附睪精子形態 A.正常；B.尾部形態異常；C.精子頭尾分離，圖片來源于：《低劑量棉酚與激素聯合應用的抗生育作用位點的研究》.錢曉菁，許增祿等.《解剖學報》2007年12月第6期.
另有研究表明，低劑量的棉酚[12.5mg/（kg·d）]和可口服的激素[去氧孕烯（DSG）125μg/（kg·d）+炔雌醇（EE）25μg/（kg·d）+十一酸睪酮（TU）100mg/（kg·d）]較棉酚具有起效快、服用方便、抗生育效果好、毒副作用低等特點，可以在臨床上進行推廣。另外，棉酚的抗腫瘤作用近年來也正成為研究的熱點。
總結目前的男性節育藥物，主要是通過以下幾種機理發揮作用：一是抑制精子的形成，代表性藥物為甾體類激素藥；二是干擾精子的功能，如棉酚和雷公藤；三是干擾精子的運輸，代表性藥物為聚氨酯、硅酮和馬來酸酐苯乙烯等，用于輸精管注射；四是阻止精子進入，如陰道內的殺精藥物磺化橙皮苷和壬苯聚醇-9等；五是阻止精卵結合的藥物，如人類精漿抑制素抗體的被動免疫等。以上藥物各有優缺點，如何開發更有效、更安全、更方便的節育藥應該是我們努力的方向。