31431-39-7 / 甲苯達唑的制劑方法和藥理活性

背景及概述^[1]

甲苯達唑(Mebendazole，MBZ)屬于苯并咪唑氨基甲酸酯類藥物，1971年合成并投入臨床，1974年被FDA批準上市，適用于驅(qū)除腸道寄生蟲感染，阻礙寄生蟲細胞微管系統(tǒng)的形成，使細胞周期停滯在G2/M期，影響細胞有絲分裂，具有廣譜、高效、安全性高的特點。甲苯咪唑(Mebendazole)能抑制寄生蟲對葡萄糖的攝入，而致蟲體內(nèi)貯存的糖原耗盡蟲體三磷酸腺苷形成減少，干擾能量代謝，使寄生蟲無法生存，但不影響人體內(nèi)血糖水平。

制劑方法^[1-2]

報道一、

甲苯咪唑和左旋咪唑組成復(fù)方制劑。甲苯咪唑抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收，而左旋咪唑抑制蟲體肌肉中酶的活性使蟲體麻痹。兩者配伍其效力大大增強，且可消除單用一種的不良反應(yīng)。

甲苯達唑100份、左旋咪唑20份、甘露醇700份、30%的pvp水溶液20份、硬脂酸鎂5份。

a.制備粘結(jié)劑：將處方量的pvp溶解于水溶液，得粘結(jié)劑，備用。

b.混合原輔料：將配方中的甲苯達唑、左旋咪唑、甘露醇按照處方量稱量，充分混合均勻。

c.制粒：將a步驟制備的粘結(jié)劑加入b步驟制備的混合物中，攪拌混勻，得軟材，過24目篩，制得顆粒。

d.制片：將c步驟制備的顆粒，放置于干燥箱，干燥，整粒，加入硬脂酸鎂混勻，壓片即可。

報道二、

一種甲苯達唑干混懸劑的制備方法，其制備特征在于包含如下步驟：

甲苯達唑5份；聚乙烯吡咯烷酮K303份；水果香精0.01份；乳糖81.09份；

a.主藥、輔料混合：將配方中的甲苯達唑、聚乙烯吡咯烷酮K30、乳糖分別過100目篩，按照處方量稱量，充分混合均勻；

b.再添加處方量的水果香精，與以上混合物混合均勻；

c.鋁塑復(fù)合膜包裝。

其它藥理活性^[3]

CN201910759644.1報道了甲苯達唑?qū)毙訲淋巴白血病細胞CCRF-CEM和耐藥株CEM/C1的增殖具有非常好的抑制作用，且甲苯達唑抑制急性T淋巴白血病細胞的增殖活性的效果隨著甲苯達唑濃度的增加和用藥時間的延長而更加顯著。并且本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)甲苯達唑能夠克服急性T淋巴白血病細胞CCRF-CEM的耐藥株CEM/C1(耐喜樹堿和長春新堿)的耐藥性。

參考文獻

[1][中國發(fā)明]CN201610903453.4一種甲苯達唑左旋咪唑片劑及其制備方法

[2][中國發(fā)明]CN201610903454.9一種甲苯達唑干混懸劑

[3][中國發(fā)明]CN201910759644.1甲苯達唑在制備治療急性T淋巴白血病藥物中的應(yīng)用