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3493-12-7 / 維生素U有什么作用

維生素U有什么作用?

維生素U為抗潰瘍因子,是一種具有生理活性的高能量物質(12千卡/克分子),它是體內活潑甲基供體,促進胸腺嘧啶和膽堿等的合成代謝,并能使組織胺甲基化變成無活性的甲基組織胺。

能促進胃腸道粘膜的創傷面修復愈合,還能改善胃腸道的運動機能。 主要用于胃及十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、胃腸運動無力與慢性胃炎等。

下面,我們一起來詳細了解一下維生素U:

【背景】[1]

維生素U是由潰瘍的英文單詞-ulcer的首字“U”得來的。顧名思義,維生素U是一種抗潰瘍劑。1954年發現于卷心菜汁兒中,主要用于胃及十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、胃腸運動無力與慢性胃炎等疾病的輔助治療,有促進胃腸道粘膜的創傷面修復愈合、改善胃腸道運動機能。維生素U并不是一種用于維持人類生命的必需微量元素,所以不屬于真正的維生素體系。

維生素U作為治療胃潰瘍的藥品,緩解癥狀速度非常緩慢,不能滿足患者的需求,逐漸滑向了被淘汰的邊緣。但隨著科技的發展,它重新成為治療胃病的良藥。現在的維生素U,調整了主劑抗潰瘍素的比例,設計出獨到的雙層藥片結構,將制酸劑與抗潰瘍素分離,外層含有強力制酸劑,服后迅速溶解,中和過多胃酸,保護胃膜并減少主劑抗潰瘍素被胃酸消解的幾率,保持其耐久藥力,發揮最大功效。

【概述】[2][3][4]

維生素U(vitamin U) 以前認為是一種維生素,因能治療胃腸道潰瘍病,又稱為抗潰瘍因子。其成分至今未確定,有人認為是一種含硫的α-氨基酸。有人報道可能是一種含有維生素B6和葉酸活性成分的混合物,臨床用的人工合成的所謂的維生素U是碘甲蛋氨酸,或氯甲蛋氨酸,光照或久置空氣中都不穩定。易溶于水,不溶于乙醇和乙醚。白色結晶體粉末,有特殊氣味和咸苦味。長期露于空氣中或受光照時都易分解而失效,其水溶液呈酸性反應。廣存于甘藍、萵苣、苜蓿和其他綠葉蔬菜中,可由蛋氨酸與氯甲烷作用而成。能促進胃腸粘膜再生,使潰瘍灶縮小及愈合,主要用于治療胃及十二指腸潰瘍。

目前市售含維生素U的復方制劑品種較多,如維U顛茄鋁膠囊僅規定做碘離子的鑒別,而維U顛茄鋁膠囊Ⅱ、維U顛茄鋁鎂膠囊、維U顛茄鋁鎂片等。

【藥品概況】

通用名稱:維生素U

英文名稱:vitamin U

化學名:碘甲基甲硫基丁氨酸;DL-蛋氨酸甲基氯化锍;(3-氨基-3-羧基丙基)二甲基氯化;(3-氨基-3-羧基丙基)二甲基硫酰氯

分子式:C6H14NO2IS

Cas No:133652-38-7

分子量:291.2

結構:

維生素U有什么作用

【藥理作用】[3]

維生素U為抗潰瘍因子,是一種具有生理活性的高能量物質(12千卡/克分子),它是體內活潑甲基供體,促進胸腺嘧啶和膽堿等的合成代謝,并能使組織胺甲基化變成無活性的甲基組織胺。

【合成路線】[5][6]

合成路線1:維生素U氯化物的制備

配比:蛋 氨 酸:水:氯 甲烷= 1:48:3

操作步驟:將去離子水和蛋氨酸按比例投入高壓釜中,密閉,用氯甲烷氣體置換排空三次。開啟恒壓管路,由高壓儲罐按液位計刻 放入氯甲烷。開攪拌,升溫至55 ℃,調節夾套水浴溫度,保持恒溫,反應10小時后,回收剩余氯甲烷。打開排閥,抽出反應液,加 0.1 外活性炭脫色,減壓濃縮成厚糖漿狀。加入甲醇溶解,低溫(0~5℃ ) 結晶,離心得白色結晶,真空干燥( 50℃ ),于恒濕室封裝,收率90~9 2%,熔點 137.5~138.5℃,具體反映方程式為:

維生素U有什么作用

合成路線2:維生素U碘化物的制備

1.碘甲烷法:蛋氨酸150g,水150ml,碘甲烷156g,水浴45℃加熱回流5小

時,冷卻后過濾,濾液在60℃以下減壓濃縮,至大量結晶析出,濃縮物以600ml乙醇處理,冷凍過夜。抽濾,結晶用30-40ml無水乙醇洗兩次,抽干后,2-0-30℃減壓干燥,分解點156-157℃,收率92%。

2)甲醇-硫酸法:蛋氨酸5g及1ml甲醇溶于35ml18N硫酸中,油浴130-140℃

回流半小時,冷卻,倒入100ml蒸餾水中,用氫氧化鋇乳液慢慢中和至pH2-3,水浴50℃保溫數小時,過濾,再用溫水浸洗兩次,合并濾液和洗液,以飽和氫氧化鋇溶液精確中和至pH5,過濾,濾液加入電話唄溶液至不發生沉淀為止,濾清,濾液在60℃以下減壓濃縮到糖漿裝,甲10ml50%乙醇溶解,過濾,濾渣再用少量50%乙醇洗兩次,濾液與洗液合并,結晶、洗滌、干燥得產品4.9g,收率51%。

【適應癥】[7]

能促進胃腸道粘膜的創傷面修復愈合,還能改善胃腸道的運動機能。 主要用于胃及十二指腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、胃腸運動無力與慢性胃炎等。

規格[7]

片劑:每片50mg

用法用量[7]

口服:每次0.05-0.1g,每日3次,飯前或空腹時服。

皮下或肌注:每次0.1-0.2g,每日1次

[貯藏] [7]

避光,陰涼處密閉保存

【不良反應】[8]

服用本品,有時發生便秘或腹瀉。有口干、排尿困難、瞳孔散大及便秘等,但為時很短。如不良反應較重時,可減少劑量,以后再恢復劑量

【藥物相互作用】[3]

1.與四環素類同服可使后者的血濃度降低,故不宜同服。

2.如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。

【禁忌】[7]

對本品過敏者禁用。

【注意事項】[7]

本品如變黃色,即不能供藥用;本品為維生素U的碘化物,尚有氯化物,其不良反應較前者小。

【主要參考資料】

[1] 安息香. 維生素U卷土重來. 醫藥世界,2008,82.

[2] 馬世昌. 化學物質辭典.西安:陜西科學技術出版社.1999.第706頁.

[3] 中國醫學百科全書編輯委員會編;黃量主編.中國醫學百科全書·十八藥物學與藥理.

[4] 李卓等. 含維生素U的復方制劑中維生素U鑒別方法的改進. 中國藥房,2006年,第17期 .

[5]南京藥學院. 維生素U加壓合成法. 醫藥工業,1974,5:8-9.

[6]金蘊華等. 維生素U的合成. 藥學學報,1962,9(9):555-557.

[7] https://iask.sina.com.cn/b/7403312.html.

[8] https://zhidao.baidu.com/question/687829801256761404.html.

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