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胍基乙酸在人體中(英語：Glycocyamine)是一種甘氨酸的代謝中間產物，其氨基被胍基取代。胍基乙酸是肌酸生物合成的直接前體。 但這一反應會造成高半胱氨酸水平的升高，導致一些心血管問題。胍基乙酸最早是從人和狗的尿液中分離出來的，是一種天然存在于動物體內的氨基酸衍生物。工業合成的胍基乙酸為白色無味粉末，溶于水，摩爾質量為117.11 g·mol-1，結構穩定，室溫下可穩定保存2年。
胍基乙酸是脊椎動物體內天然的肌酸前體，而肌酸在細胞內能量的轉運過程中有著重要的作用。胍基乙酸在體內的代謝是個復雜的過程，首先L-精氨酸在精氨酸-甘氨酸脒基轉移酶(L-arginine glycine amidinotransferase, AGAT)的作用下催化形成L-鳥氨酸，而切下的咪基被轉移到甘氨酸上形成胍基乙酸，這個過程主要在腎中進行，其次肝和胰中也能形成胍基乙酸[6]，其中AGAT是肌酸合成第一步的限速酶，在翻譯過程中受到肌酸的負反饋調節[7]。其次胍基乙酸通過血液運輸到肝中，在胍基乙酸N-甲基轉移酶(guanidinoacetate methltransferase, GAMT)的作用下將S-腺苷甲硫氨酸的甲基催化到胍基乙酸中形成肌酸和S-腺苷高半胱氨酸，這個過程主要在肝中進行。此外，GAMT同樣在小鼠的腎、心和骨骼肌中被發現，也存在于人胎兒期的肺成纖維細胞，但這些組織中的GAMT活性較低。肝中的肌酸通過血液循環運輸到存在肌酸轉運受體蛋白(creatine transporter, CreaT)的組織中，例如骨骼肌和心。肌酸轉運受體在腦部的表達量較低，這似乎說明腦部有一套自己的肌酸合成機制。相對于肌酸，胍基乙酸在體內的吸收利用的報道并不多，但與肌酸對比，胍基乙酸的添加能更有效地增加體內總肌酸(肌酸與磷酸肌酸)的含量，造成這樣的結果可能是由于有更多的胍基乙酸轉運進細胞。胍基乙酸除了能通過肌酸轉運受體蛋白轉運到細胞內，還能通過牛磺酸轉運體和γ-氨基丁酸轉運體轉運到胞漿內。Fagerberg等使用RNA測序技術，對人27個組織進行轉錄組測序，結果發現，GAMT表達量最高的組織為肝，其次是胰、腎；而AGAT表達量最高的組織為腎，其次為肝和胰腺。GAMT在各個組織都有表達，而AGAT似乎只在特定組織表達。然而，各種器官組織對胍基乙酸吸收的研究不多，胍基乙酸和組織間肌酸運輸的相關性尚不清楚。 內源性合成肌酸需要3種氨基酸：甘氨酸、甲硫氨酸和精氨酸，以及兩種酶：AGAT和GAMT。由于甘氨酸易于合成，因此肌酸合成幾乎不會對機體中甘氨酸代謝帶來負擔。然而甲硫氨酸和精氨酸作為人體必需氨基酸和條件性必需氨基酸，在人體內不能自主合成或合成量不足以滿足人體正常需求，因此整個肌酸合成將對機體甲硫氨酸和精氨酸的代謝產生明顯的負擔，但外源補充胍基乙酸將只消耗甲硫氨酸。
早在20世紀50年代就有報道稱，外源性添加胍基乙酸能夠提高心代償失調病人的生理機能，并且提出胍基乙酸提高生理機能可能是基于肌酸的生物合成。但除了作為肌酸的前體，胍基乙酸還具有許多生理功能，包括促進胰島素的分泌，影響神經調節，改變精氨酸的代謝[17-18]以及影響機體氧化和抗氧化系統。
胍基乙酸能夠促進胰島素分泌，最早在動物試驗中被發現。體外注射胍基乙酸及胍基衍生物，能夠刺激嚙齒動物的胰腺分泌胰島素，并且胍基團可能是刺激胰島素分泌的一個重要原因。胍基乙酸刺激胰島素分泌的具體機制可能是由于胍基乙酸分子的極性能影響胰島細胞膜去極化，并通過蛋白激酶A和C增強靶細胞膜表面胰島素受體的活性，從而激活胰島素信號通路。胰島素的生理功能主要表現為降低血糖，因此，外源性添加胍基乙酸能夠降低血漿中的葡萄糖水平。由于胍基乙酸的促胰島素分泌作用，似乎說明胍基乙酸可以通過影響胰島素的體內平衡，作為一個抗糖尿病合成代謝劑，從而維持血糖穩態。
精氨酸對于禽類為必須氨基酸，有研究表明，胍基乙酸能有效地代替飼料中的精氨酸。因為精氨酸作為胍基乙酸的前體，在禽類體內一部分精氨酸用于合成胍基乙酸，因此在肉雞日糧中添加胍基乙酸能夠節約出更多的日糧精氨酸并參與精氨酸的其他生理學功能，例如蛋白質的合成、激素的釋放(如生長激素)、提高胸肌產量。其次，精氨酸也可以作為一氧化氮(NO)的前體，因此外源性添加胍基乙酸也能夠影響一氧化氮介導的促生長的生理功能。
胍基乙酸可以激活腦和外周組織中的γ氨基丁酸(γ-aminobutyric acid, GABA)受體。這是由于胍基乙酸與γ氨基丁酸的結構非常相似(圖 2)，因此，在GAMT缺乏癥患者(一種常染色體隱性遺傳疾病)體內內源性的胍基乙酸不能及時合成肌酸導致血清或者腦部中累積高濃度(10~30 μmol·L-1)的胍基乙酸，并激活神經細胞電壓門控或配體門控的氯離子通道，導致自發性的神經元損傷。也就是說，胍基乙酸能夠作為一種γ氨基丁酸競爭性抑制劑，激活影響神經系統的興奮性。研究表明，給健康人每天補充3 g的胍基乙酸，3周之后發現，血漿中γ氨基丁酸水平顯著下降，這似乎說明胍基乙酸的添加能夠負向調節γ氨基丁酸的血漿水平。然而，胍基乙酸的添加是否能夠激活γ氨基丁酸介導的神經元或肌肉興奮性還需進一步研究。
目前，胍基乙酸作為一種優質的食品補充劑或飼料添加劑，廣泛地應用于人類保健及動物生產環節。胍基乙酸在酶的催化作用下能夠內源性地合成肌酸(creatine, Cr)，肌酸是一種含氮氨基酸，被認為是一種能量緩沖劑，主要作用是在肌酸激酶(creatine kinase, CK)的作用下形成磷酸化肌酸(P-Creatine，PCr)，參與三磷酸腺苷(adenosine triphosphate, ATP)循環。當ATP供能不足的瞬間，磷酸肌酸通過肌酸激酶以非常快的速度將磷酸基團轉移到二磷酸腺苷中(adenosine diphosphate，ADP)重新轉化為三磷酸腺苷。已知補充肌酸可減少糖尿病患者甲硫氨酸的消耗，同時降低肝中同型半胱氨酸的產生，阻止脂肪的積累，因此對脂肪肝和非酒精性肝病患者有益。動物體內每天約有1.6%(2 g)的肌酸和磷酸肌酸不可逆的轉化為肌酐，并由尿液排出體外。由于動物體內源性合成的肌酸僅占機體所需肌酸的50%，因此需外源性添加肌酸。但是肌酸價格偏高，且半衰期較短，故不適合作為飼料添加劑。而胍基乙酸作為肌酸前體，在體內能夠合成肌酸，已在畜牧生產中得以普遍應用，其主要作用包括提高生長育肥豬的生長性能和豬肉品質，增加肉雞的胸肌產量，改善肉質和能量代謝。
目前，在動物體水平上的一些研究表明，胍基乙酸可能影響氧化-抗氧化系統，它能同時作為一種超氧化物和抗氧化化合物。小鼠在注射胍基乙酸后誘導了氧應激，并且在病理狀態下累積過量的氧自由基。當胍基乙酸的濃度在腦部提高(大約100 μmol·L-1)并累積后，胍基乙酸表現出明顯的超氧化作用，簡單的說，胍基乙酸作為一個純凈的超氧化劑能夠從它的共軛堿提供一個電子生成超氧陰離子—氧自由基，從而產生活性氧。然而另有研究表明，飼糧中添加胍基乙酸可以通過提高總抗氧化能力和活化抗氧化酶活性的方式提高機體抗氧化形態，在攝取胍基乙酸后血清胍基乙酸濃度(大約5 μmol·L-1)較低時才體現出抗氧化作用。這是由于胍基乙酸的攝取能淬滅其相關代謝物(肌酸和精氨酸)的氧自由基，因此，胍基乙酸有著間接的抗氧化作用。也就是說，如果胍基乙酸代謝保持原狀或提供了低濃度的外源性胍基乙酸，就體現出了抗氧化的作用，而當體內產生了過多的胍基乙酸，其可作為一種強氧化劑，并誘導氧應激。
工業中主要用于實驗室有機合成中和化工醫藥研發過程中。 胍基乙酸，又稱胍乙酸、N-脒基甘氨酸，是一種 氨基酸類似物，是脊椎動物體內合成肌酸的唯一前 提物。肌酸主要存在于肌細胞中，參與機體的能量 代謝，它和磷酸肌酸一起組成了磷酸原系統。當機 體ATP過剩時，磷酸肌酸可將能量儲存起來。當機體 ATP供應不足時,磷酸肌酸可再生成ATP。這種補充 作用不需要氧氣的參與，比直接由食物氧化釋放的 能量補充快的多，可滿足幼齡動物肌肉快速生長及 應急生理狀態下對能量的需要。因此，畜禽迫切需 要補充肌酸。動物既可以通過日糧添加動物源性蛋 白(如魚粉),也可以通過機體內源性合成來補充肌 酸。動物內源性合成肌酸約占其所需要肌酸的75%， 其他則需要日糧提供"。目前，魚粉資源緊缺,肉骨 粉存在食品安全性等問題，造成動物食用玉米、豆粕 等純植物型日糧后,由于肌酸供給不足，生產性能顯 著下降。外源性添加肌酸，價格昂貴且不穩定。此 外,外源補充肌酸可抑制L-精氨酸:甘氨酸瞇基轉 移酶的表達，進而抑制內源性肌酸的合成。最新研 究發現，胍基乙酸比肌酸提高組織肌酸負荷更有效。
有關研究表明，全植物性日糧添加600 mg/kg胍基乙酸提高了肉仔雞生產性能和胸肌重，并獲得了 與添加魚粉處理組(前期6%魚粉，中、后期3%魚粉) 一致的生產性能4。育肥豬日糧添加1000 mg/kg那 基乙酸15d能改善能量利用率，延緩糖酵解的發生 進而改善豬肉品質l5。本試驗旨在研究胍基乙酸對 育肥豬生長性能﹑胴體品質和肉品質的影響，為胍基 乙酸的有效使用提供依據。
膳食胍基乙酸的添加最初應用于人研究中。早期研究發現，胍基乙酸能夠對心代謝失調和抑郁焦慮的患者有良好的作用，且沒有明顯的副作用。代重山等對胍基乙酸的致突變性進行研究，發現胍基乙酸的添加不會致誘變或基因毒性，也不會對環境造成危害。因此，胍基乙酸能夠普遍地應用于人類保健和動物生產環節。胍基乙酸的服用對人肝和肌肉的酶表達譜沒有明顯影響，且服用帶來的副作用也是可接受的，例如體重增加、惡心、腹脹、肌肉痙攣、腹痛。但值得注意的是，服用胍基乙酸除了會增加血清肌酐含量和肌肉中肌酸的含量外，還能夠提高血清中同型半胱氨酸的含量。這是由于胍基乙酸被甲基化形成肌酸的同時還能夠形成S-腺苷高半胱氨酸，然后在體內被水解成半胱氨酸和腺苷。由于血清中同型半胱氨酸是臨床上動脈粥樣硬化和心血管疾病的重要指標，因而胍基乙酸的攝入提高了血漿中同型半胱氨酸的含量，可以考慮作為胍基乙酸的一種副作用。因胍基乙酸合成肌酸所需的甲基基團由S-腺苷甲硫氨酸提供，當胍基乙酸與甲基供體(如甜菜堿、膽堿、維生素B)一起作為添加劑添加時，能夠抑制因胍基乙酸攝入后血清同型半胱氨酸的升高。此外，歐洲食品安全局指出，飼喂高劑量的胍基乙酸不會導致豬和雞的肉制品中胍基乙酸、肌酸和同型半胱氨酸對消費者帶來影響。由于胍基乙酸的攝取能夠增加血清中同型半胱氨酸的含量，因此胍基乙酸作為一種運動保健藥品或動物飼料添加劑時，需密切關注血清中同型半胱氨酸的濃度。