35457-80-8 / 麥迪霉素的用途

背景及概述^[1]

急性扁桃體炎是很常見的腭扁桃體的一種非特異性急性炎癥，常伴有一定程度的咽粘膜及咽淋巴組織的急性炎癥。主要致病菌為鏈球菌，葡萄球菌，肺炎雙球菌。麥迪霉素為鏈霉菌產生的一種大環內酯類抗生素。抗菌性能與紅霉素相似，麥迪霉素通過作用于細菌核糖體的50S亞基，阻礙細菌蛋白質的合成而發揮作用，為生長期抑菌藥。

用途^[1]

麥迪霉素對革蘭陽性菌和支原體顯示很強的抗菌作用，對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用，是一種毒性低，療效較好的口服抗生素。麥迪霉素對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、肺炎鏈球菌、百日咳桿菌、支原體等有抗菌作用。主要用于革蘭陽性菌引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃腺炎、尿路感染、中耳炎、皮膚和軟組織、膽道等部位感染，對紅霉素耐藥菌有效。研制成的有片劑、膠囊等制劑，均采用口服等全身給藥。鑒于片劑及膠囊等口服吸收較慢，進入血液后通過全身分布而使藥物在血中稀釋，使藥物在病變部位地血藥濃度較低，且在病變部位達到有效血藥濃度的時間也較長，影響其有效抗菌效力。因此，研制口含制劑，通過口腔含服，以高濃度藥物直接作用于病變部位，用于咽炎、咽扁桃體炎和口腔感染性疾病的治療，可克服上述缺點，為咽喉口腔感染性疾病的有效治療提供有力的治療手段。

藥理作用^[2]

與紅霉素抗菌譜相似，對革蘭陽性菌和奈瑟菌屬有良好的抗菌作用，對非產酶金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、百日咳桿菌、支原體等均有作用。細菌對本品與紅霉素之間有交叉耐藥性，部分耐紅霉素的金葡菌對本品仍敏感。

藥代動力學^[2]

本品口服1g后，1小時達血藥峰濃度，約為1.13μg/mL，消除半衰期約2.4小時。靜脈給藥1.2g，6小時滴完，血藥濃度可達2.33～3.11μg/mL。本品廣泛分布于器官中，以肺、脾、腎、肝、膽組織中濃度較高，明顯高于血藥濃度。

本品經膽汁隨糞便排出，24小時隨尿中排出量僅為給藥量的2%～3%。本品不能透過血腦屏障。

適應證^[2]

適用于革蘭陽性菌所致的呼吸道、扁桃體炎、眼、耳、鼻、喉、皮膚軟組織的感染。

注意事項^[3]

1.經國內檢測，本品的腸溶片生物利用度低，國內已不用，而以胃溶片代替。

2.本品的同類片劑稱麥白霉素(Meleumycin)，除含有麥迪霉素組分外，還含有多量的柱晶白霉素A₆，作用與用途同麥迪霉素。

3.其他同紅霉素。

藥物相互作用^[3]

本品可抑制茶堿的正常代謝，與茶堿合用時可致茶堿的血藥濃度異常升高而致中毒，甚至死亡，故兩藥合用時應監測茶堿的血藥濃度。

主要參考資料

[1] CN200610152627.4含有麥迪霉素的口含制劑及其制備方法

[2] 口腔臨床藥物手冊

[3] 實用藥物手冊