藥代動力學^[3]

本品靜脈注射后t_1/2為1.1～3min，肝病病人注射后t_1/2為1.2～8min，慢性腎功能不全病人注射后t_1/2為2.6～4.9min。以75μg/h的速度靜滴本品，15min內達到穩定濃度1250μg/L，代謝清除率約為1L/min，t_1/2為2.7min。本品在肝內迅速代謝，主要經尿排泄，4h后排出40%，24h后排出70%。臨床主要用于各種原因引起的上消化道出血，尤其是食管-胃底靜脈曲張出血；也用于胰、膽、腸瘺的輔助治療；胰腺手術并發癥的預防和治療；糖尿病酸中毒的輔助治療；也用于肢端肥大癥及其合并癥的治療。

用法用量^[3]

急性嚴重上消化道出血：以250μg/h的速度連續靜脈滴注；必要時先給250μg靜脈推注，時間不少于3min。止血后再連續給藥48～72h，總療程不超過120h。預防胰腺炎術后合并癥：手術開始時以250μg/h速度靜脈滴注，持續至術后第5日。急性胰腺炎：以250μg/h速度靜脈滴注5～7d。糖尿病酮癥酸中毒：以100～500μg/h速度靜脈滴注給藥；同時結合胰島素治療。

注意與禁忌^[3]

連續靜脈給藥過程中，應不斷地滴注，換藥時間不能超過1min。如間斷時間長，需重新給予250μg的沖擊量，再繼以250μg/h的速度滴注。如有可能應用輸液泵給藥，以獲得穩定的輸入量。本品不適于動脈出血。治療急性胰腺炎應在確診后立即給藥。注入本品可有短暫的惡心、面紅、腹痛、腹瀉和血糖輕度變化。本品應保存在2～8℃的低溫條件下。

規格^[3]

注射劑：250μg，3000μg。

制備^[2]

一種制備生長抑素的方法：

1）將固相合成所得還原型生長抑素粗肽用注射用水溶解，以十八烷基硅烷鍵合硅膠為固定相，色譜柱規格為2CM×25CM(直徑×長度)；以0.05%-0.2%三氟醋酸水溶液為A相、色譜純乙腈為B相，進行梯度洗脫純化。流速：15-20ml/min。檢測波長：220nm。梯度：B%：15%-35%40-60min。上樣量為120-150mg。收集還原型精肽溶液。

2）將第一步所得還原型精肽用純化水稀釋至約1g肽/1L純化水，用稀氨水調節PH至6-8之間，加入0.01%-1.5%（v/v）的H2O2氧化1-3小時，得到氧化型粗肽溶液備用。

3）將氧化型粗肽溶液在35℃以下減壓旋蒸濃縮至10-15ml。以十八烷基硅烷鍵合硅膠為固定相，色譜柱規格為2CM×25CM(直徑×長度)；以PH2.5-3.5磷酸三乙胺溶液為A相、色譜純乙腈為B相，進行梯度洗脫純化。流速：15-20ml/min。檢測波長：220nm。梯度：B%：10%-30%60-80min。上樣量為90-130mg。收集氧化型精肽溶液。

4）將氧化型精肽溶液轉換成合成生長抑素，取15-20g陰離子交換樹脂置于合適大小的砂芯漏斗中，用超純水沖洗至中性后加入氧化型精肽溶液，充分攪拌后減壓抽濾并收集濾液，再向樹脂中加入純化水洗一至兩遍，減壓抽濾收集濾液，合并所有濾液在35℃以下減壓旋蒸濃縮至10-15ml。轉移至50ml西林瓶中，冷凍干燥后即可得到純度大于99.5%高純度合成生長抑素。

主要參考資料

[1] CN201110200804.2一種制備生長抑素的方法

[2] 新全實用藥物手冊