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41753-43-9 / 人參皂苷Rb1的藥理作用

概述[1]

人參為五加科人參Panax ginseng C. A,Mey.的干燥根,被稱為“百草之王”。我國《神農百草經》中總結了人參的藥用價值為:強身益智,安神,止驚悸,明目,長期服用可延年益壽。近年來研究發現,人參皂苷是人參的主要生物活性成分,按化學結構可分為人參二醇型、人參三醇型和齊墩果酸型,現已分離出40余種。其中,人參皂苷Rb1是目前研究的熱點,是人參二醇系皂苷的代表成分之一,屬于達瑪烷型三萜皂苷類化合物,易溶于水、乙醇和甲醇,主要分布于五加科植物人參、三七、西洋參等植物中,是它們的主要活性成分,具有多種生物活性。

人參皂苷Rb1的藥理作用

藥理作用[1]

1、對心血管系統的作用

心血管疾病不僅種類繁多,病因復雜,療程長,而且在治療過程中往往會給社會和家人帶來重大的經濟負擔,因此尋求一種行之有效、經濟實惠的心血管系統藥物極為必要。研究表明,人參皂苷 Rb1在多個方面能夠對心血管疾病起到保護作用。

2、對心肌缺血的保護作用

裴娟慧等發現,人參皂苷Rb1對大鼠心室肌細胞L型鈣電流(Ica,L)和瞬時外向鉀電流(Ito)均有明顯的抑制作用,減輕鈣超載,減少跨室壁折返微環路的形成,抑制2相折返,避免發生尖端扭轉性室性心動過速等,對改善心肌缺血再灌注損傷有較大潛能。趙穎軍等2發現,人參皂苷Rb1可以通過提高存活素( survivin)的表達來實現降低心肌細胞的缺氧凋亡。

3、對阿爾茨海默病的保護作用

阿爾茨海默病(AD)的主要病理學表現為腦部組織形成老年斑、神經纖維纏結以及神經細胞死亡。其中導致神經炎性斑塊的重要原因為Aβ的沉積,神經原纖維纏結的主要成分是異常過度磷酸化的微管相關蛋白 tau蛋白。研究發現,人參皂苷Rb1具有營養神經、促進軸突外生的作用,可明顯延長海馬神經細胞存活時間,拮抗β-淀粉樣蛋白(Aβ)誘導的細胞凋亡,并且對于正常培養狀態下的神經元沒有明顯的毒副作用。

藥代動力學[2]

在林可霉素誘導的菌群失調大鼠血漿中人參皂苷Rb1的主要脫糖基代謝產物人參皂苷Rd的血藥濃度遠低于正常組,且人參皂苷Rb1主要藥代動力學參數除MRT0-1低于正常組,存在極顯著性差異(P<0.01)外,Cmax、AUC0-1都略高于正常組。由該實驗結果推測人參皂苷Rb1在吸收入血前,菌群失調大鼠體內人參皂苷Rb1代謝生成Rd這一脫糖基代謝途受收到抑制,導致極少量Rd的生成,進而使Rd 血藥濃度明顯降低。

由上述結果可知,在林可霉素誘導的菌群失調大鼠體內,腸道菌群結構的顯著變化導致β-葡萄糖苷酶活性降低,影響了人參皂苷Rb1在腸道菌群中的脫糖基代謝速率,進而導致人參皂苷Rb1及其脫糖基代謝產物Rd吸收入血后藥代動力學行為產生明顯差異。

參考資料

[1]楊秋婭, 李曉宇, 劉皋林. 人參皂苷Rb1的藥理作用研究進展[J]. 中國藥學雜志, 2013.

[2]人參皂苷Rb1在林可霉素誘導的菌群失調大鼠體內的藥代動力學,康安,張圣潔,單進軍,狄留慶

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