420-16-6 / 三氟化硼乙腈的應用舉例

背景及概述^[1]

三氟化硼乙腈絡合物，主要用作有機反應的催化劑，是制備鹵化硼、元素硼、硼烷、硼氫化鈉等硼化物的重要原料，同時也是制造硼氫高能燃料和提取同位素的基本原料，也可作環氧樹脂的固化劑。

應用^[1-3]

應用一、

CN201410650034.5公開了一種頭孢替安鹽酸鹽的制備方法，包括：以7-ACA、DMMT為原料，以三氟化硼乙腈絡合物為催化劑，以乙腈為反應溶劑進行縮合反應制備得到7-ACMT反應液；該反應液無需分離提純7-ACMT，直接加水、調堿處理后與ATC·HCl進行“一鍋法”?；磻货；磻航浰峄⒂袡C溶劑萃取分離有機雜質后，加親水性溶劑析出高純度頭孢替安鹽酸鹽。本發明將兩步反應一步進行，提高了設備使用效率及勞動效率，減輕了勞動強度，在保證產品質量的前提下提高了產品收率，降低了生產成本。本發明將所有雜質分離操作放在?；磻筮M行，減少了中間體分離操作對產品的損失，且保證了產品純度。

應用二、

CN201310625115.5報道了一種頭孢哌酮酸的制備方法。包括以下步驟：在三氟化硼乙腈催化下，以7-ACA和1-甲基-5-巰基四氮唑為原料，反應制得7-TMCA鹽酸鹽，再用三甲基氯硅烷將7-TMCA鹽酸鹽進行羧基和氨基的基團保護；以步驟(1)制得的基團保護好的7-TMCA鹽酸鹽、HO-EPCP和苯并三唑基磷酸二乙酯為原料，在三乙胺催化下，在DMF溶液中進行N-?；磻玫筋^孢哌酮酸。反應不需要將HO-EPCP制備酰氯，直接加入苯并三唑基磷酸二乙酯將HO-EPCP直接與基團保護好的7-TMCA鹽酸鹽進行?；磻?，反應步驟簡單、成本低、純度高。

應用三、

CN200910231279.3一種頭孢曲松鈉粗鹽的合成方法。(1)以7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)和三嗪環為原料，采用三氟化硼乙腈作為催化劑進行親電取代，最后用酶解法在適當的pH值下制得7-ACT。(2)7-ACT和AE-活性酯在有機相中加入相轉移催化劑進行N-?；磻?，成鹽析晶得到頭孢曲松鈉粗鹽。本發明用酶解法制得7-ACT，避免了副反應的發生，使收率提高，提高了產品純度。通過相轉移催化劑使得反應在有機相中反應，生成物轉移到水相，避免了與反應物的繼續接觸，降低了大分子量雜質的生成，最終得到高純度、高收率的頭孢曲松鈉粗鹽。

參考文獻

[1] CN200910231279.3相轉移催化法合成頭孢曲松鈉粗鹽的方法

[2] CN201410650034.5一種頭孢替安鹽酸鹽的制備方法

[3] CN201310625115.5頭孢哌酮酸的制備方法