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2010年9月，美國FDA批準鹽酸可樂定0.1mg和0.2mg緩釋片(Kapvay，Shionogi Inc)單用或聯合興奮劑用于治療6歲至17歲的注意力缺陷多動癥(ADHD)患兒。該產品是由 美國FDA批準用于治療ADHD的首個可樂定制劑，并且是唯一一個興奮劑治療ADHD的輔助治療藥品。
鹽酸可樂定亦適用于治療高血壓，它可以單獨使用或與其它降血壓藥合用。目前 國內還有可樂定透皮貼片用于治療兒童發聲與多種運動聯合抽動障礙，可樂定也可用于手術期麻醉聯合用藥，以加強麻醉藥物的作用強度和時間，并且減輕麻醉藥物的不良反應。
用于高血壓（不作為第一線用藥）：高血壓急癥；偏頭痛、絕經期潮熱、痛經；解決阿片毒癮癥狀
大部分不良反應輕微，并隨用藥過程而減輕。常見：最常見口干（與劑量有關），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。少見：肌肉關節痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發育，尿潴留，更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時突然停藥或連續漏服數劑，可發生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現，可持續數天，其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥后發生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4-6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術后復用本品。 3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。 4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。 5.對診斷的干擾：應用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。
1.與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。 2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。 3.與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再停可樂定。 4.與三環類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。 5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
1.可樂定是α受體激動劑。 2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。 4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。 5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。 6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品后半小時到1小時發揮降壓作用，3~5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7（6~23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%~60%以原形于24小時內經腎排泄，20%經肝腸循環由膽汁排出。
將188ml甲酸、100.0g 2,6-二氯苯胺原料加入反應瓶中，油浴加熱攪拌溶清，95 ℃-100℃攪拌回流5h，后冷卻至室溫，再冷卻至0℃，攪拌結晶2h，抽濾，干燥得白色固體 92.0g收率78.4％。
向反應瓶中加入70ml氯化亞砜、92g中間體1攪拌，冰水浴降溫至0℃，加入141ml氯 化亞砜和156ml磺酰氯的混合液。加入完畢后自然升溫至室溫，后再升溫至40℃攪拌反應 20h，體系溶清后減壓蒸餾至無餾分，加入300ml二氯甲烷，冰水浴降溫至5℃，滴加131g乙二 胺的二氯甲烷溶液，滴畢，自然升溫到室溫，反應2小時停止，反應完畢，體系中加入200ml 水，攪拌30min，靜置分層，水相用二氯甲烷萃取100ml*2，水相棄去，合并有機相，水洗滌3 次，10％氫氧化鈉洗滌2次，飽和食鹽水洗滌1次，收集二氯甲烷層濃縮得中間體2。中間體2 加入300ml無水乙醇，767針用活性炭，攪拌升溫至回流，趁熱過濾，濾液滴加氯化氫-乙醇溶 液20ml，滴畢，保溫攪拌30min，自然冷卻至室溫，再冷卻到0℃攪拌析晶3h，過濾，濾餅用少 量乙醇淋洗，干燥即得可樂定鹽酸鹽，可樂定鹽酸鹽加水300mL溶解，室溫攪拌1h，過濾除去 不溶物，冰水浴降溫至10℃以下，用25％氫氧化鈉調pH至10，生成白色沉淀，過濾,濾餅用少 量水淋洗，得類白色固體60.3g。
向500ml反應瓶中加入250ml乙醇、60.3g中間體2，攪拌加熱至回流。趁熱除去不溶 物，濾液滴加29.2g氯化氫-乙醇溶液，滴畢，回流攪拌30min，然后自然冷卻至室溫，再冷卻 到0℃-5℃攪拌析晶3h，抽濾，濾餅用少量乙醇淋洗，即得鹽酸可樂定粗品。將上步得到的固 體濕品加入1升反應瓶中，加入250ml乙酸乙酯，室溫攪拌1h。然后過濾,濾餅用少量乙酸乙 酯淋洗，干燥，得到白色固體48.9g，收率90.01％。
[1] 鹽酸可樂定片說明書
[2] [中國發明] CN201711133518.2 一種鹽酸可樂定的制備方法