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50-24-8 / 潑尼松龍的用途與副作用

潑尼松龍(英語:Prednisolone),又譯作康速龍錠(英語:Donison),是皮質類固醇藥物,用于治療某些類型的過敏、炎癥、自體免疫性疾病及癌癥。它可透過口腔、靜脈注射作為乳膏和眼藥水使用。治療的疾病包括有:腎上腺皮質功能不全、高血鈣、類風濕性關節炎、皮膚炎、眼睛發炎、哮喘,及多發性硬化癥。

潑尼松龍是由氫羥腎上腺皮質素制成的糖皮質激素,于1955年被發現并獲準用于醫療用途,它也是潑尼松的一種活性代謝產物,同時亦作為藥物使用。它主要對糖皮質激素活躍,礦物類皮質激素活性低,使其適用于廣泛的炎癥及自體免疫狀況,它也被用于治療類肉瘤病,但機制不明。它在世界衛生組織基本藥物標準清單中,是醫療系統中所需的最有效、最安全的藥物。它可以作為通用藥物的使用。

潑尼松龍的用途與副作用

藥理學

作為糖皮質激素,潑尼松龍的親脂性結構使其易于通過細胞膜,然后結合其位于細胞質中的各自的糖皮質激素受體(GCR)。結合后,GC/GCR復合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離,使GC/GCR復合物在核內移位。此過程在結合后20分鐘內發生。一旦進入細胞核,蛋白二聚體GC/GCR復合物結合到稱為糖皮質激素反應元件(GREs)的特定DNA結合,從而導致基因表達或抑制。正反應元件(GREs)與負反應元件(GREs)的結合會導致抗炎蛋白的合成,這會阻斷炎癥基因的轉錄。

醫療用途

潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物,其鹽皮質激素活性低,使其可用于治療多種范圍廣泛的炎癥和自體免疫疾病,例如:哮喘、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病、類風濕關節炎、蕁麻疹、血管性水腫、潰瘍性結腸炎、心包炎、顳動脈炎及克隆氏癥、貝爾氏麻痹癥、多發性硬化癥、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎、全身性紅斑狼瘡、川崎氏病、皮肌炎和結節病[。

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品,制成無菌眼科懸液,并用于減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應。它已開展探索作為治療角膜炎的選項。潑尼松龍也可用于治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應。

潑尼松龍也可用于器官移植的免疫抑制藥物。

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全(愛迪生氏病)。

副作用

潑尼松龍的使用會帶來一些副作用:

食欲增加,體重增加、惡心和不適;

感染風險增加;

兒童的心血管疾病事件;

皮膚病學的反應包括臉紅、青腫/皮膚變色、傷口愈合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛發生長;

高血糖,糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療;

月經異常;

對激素的反應較弱,尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下;

電解質變化:血壓升高、鈉增加和低鉀,導致堿中毒;

胃腸道系統的影響:胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險;

肌肉和骨骼異常,例如肌肉無力/肌肉流失、骨質疏松癥、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折;

神經系統影響,包括非自主運動(抽搐)、頭痛及眩暈。

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