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更年期是婦女從生育進入老年期的過渡時期，此時婦女體內卵巢功能逐漸減退，垂體和卵巢間的激素平衡失調，表現為雌激素分泌減少，有些婦女則產生一系列以植物神經系統功能為主要表現的內分泌障礙，出現如潮熱、失眠、出汗、生殖器萎縮、女陰干澀、骨質疏松等癥狀，適量補充雌激素能改善上述更年期癥狀。
中國藥典95年版二部收載的苯甲酸雌二醇注射液也可以改善上述更年期癥狀，但是苯甲酸雌二醇注射液因無法獲得穩定的血清雌二醇水平，常有劑量過多的影響，且使用不便，患者不易接受而無法長期使用。近年來雌激素替代療法中新劑型成功的應用，已取得了滿意的效果。
其中國內已有雌二醇控釋貼片上市，透皮吸收制劑已成為發展趨勢，其優點是藥物直接透過皮膚進入血液循環，避免肝臟“首過效應”，減少了用藥劑量，克服了口服制劑引起的胃腸道副反應及對肝臟的損傷，同時也避免以高濃度經門脈系統進入肝臟，而使血清雌二醇/雌酮比例更接近于絕經前水平，從而有利于維持血清雌激素的生理性。但是控釋貼片有其不足之處，就是有些人對橡皮膏易產生過敏反應，對皮膚可能造成不良影響。
本藥用于補充雌激素不足引起的疾病，產后回乳，前列腺增生、晚期前列腺癌，痤瘡，晚期轉移性乳腺癌(絕經期后婦女)，預防骨質疏松癥。
注射劑：1mL：1mg； 1mL：2mg。軟膏：1.5g：1.35mg。
肌注：①圍絕經期綜合征：每次1～2mg，一周2～3次。
②子宮發育不良：每次1～2mg，每2～3日1次；
③功能性子宮出血：開始為每日4～6mg，待止血后逐漸減量至每日1mg，再減為隔日1mg，至止血后第21日停藥。在止血后第14日開始加用黃體酮注射，每日10mg。一般一日最大量不超過12mg。
④回乳：每日2mg，不超過3日，其后減量至生效停藥。
苯甲酸雌二醇為天然雌激素制劑。因口服無效，常做成注射劑。可補充雌激素不足。常用于治療女性性腺功能不良、雙側卵巢切除術后、萎縮性陰道炎、外陰干皺、更年期綜合征的嚴重潮熱和出汗等；亦用于治療晚期前列腺癌，可使癥狀明顯改善，疼痛減輕；防止骨質疏松，用于停止由于雌激素不足而引起的骨質疏松的進展；治療痤瘡(粉刺)，在男性可用于較重的病例，在女性可選用雌—孕激素復合制劑；對于惡性腫瘤經化療或放療引起的白細胞減少癥，有明顯升高白細胞的效果。另外，還用作事后避孕藥及回奶。
作用與雌二醇相同，但肌注后吸收較慢，作用維持時間為2～5日。口服可以從胃腸道吸收，但易在肝內破壞，部分經膽汁分泌，形成腸肝循環，還可從乳汁分泌。
①可有腹脹或絞痛、胃腸道反應、乳房脹痛、足踝水腫、體重變化等，這些較常發生的不良反應，常在持續用藥后減輕。
②不常見或罕見的不良反應：乳房結節、陰道異常出血或閉經、陰道白乳狀分泌物增加、困倦、抑郁、頭痛、動作突然失去協調或不自主動作、血壓升高、突發言語或語音不清、視力改變、胃痛、腹痛、肌肉(胸、臀、腿等部位)疼痛、突發性呼吸急促、尿頻或小便疼痛、皮膚鞏膜黃染、皮疹等。
(1)有以下情況的禁用：①妊娠期婦女，因全身使用雌激素可導致胎兒畸形、女嬰生殖道異常等；②哺乳期，因雌激素可經乳腺進入乳汁，并可抑制泌乳；③已知或懷疑有雌激素依賴性腫瘤、急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞、有膽汁淤積性黃疸史；④已知或懷疑患有乳腺癌，但用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外。
(2)哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑郁、偏頭痛、肝功能異常、糖尿病、良性乳腺疾病、腦血管疾患、冠狀動脈疾患、子宮內膜異位癥、膽囊疾患或膽囊病史(尤其是膽結石)、高血壓、高血鈣伴有腫瘤或代謝性骨質疾患、甲狀腺疾患和子宮肌瘤者慎用。
(3)長期單純使用雌激素增加子宮內膜增生的危險性，應加用孕激素拮抗其內膜增殖作用。長期或大量使用時，停藥或減量時必須逐步進行。
(4)女性子宮切除后及男性患者，常采用周期治療(用藥3周停藥1周)，相當于自然月經周期中雌激素的變換情況。有子宮的女性，常采用序貫療法(于月經周期的最后10～14d加孕激素)，模擬自然周期中激素的濃度。
與降糖藥合并使用時，可能減弱其降糖作用，應調整劑量。
[1] 朱佳；席士范；趙京蘭.苯甲酸雌二醇凝膠劑及其制法.CN98101919.6，申請日1998-05-18
[2] 劉玉波, 吳玫涵, 李喜系, 等. 高效液相色譜法測定苯甲酸雌二醇凝膠劑的含量[J]. 解放軍藥學學報, 1999, 15(2): 21-23.
[3] 臨床處方藥物手冊
[4] 全科醫生藥物手冊
[5] 新編婦幼專科用藥速查手冊
[6] 醫師案頭用藥參考