51-34-3 / 東莨菪堿的適應(yīng)癥

東莨菪堿是在茄科植物（莨菪、曼陀羅草）中發(fā)現(xiàn)的天然生物堿的衍生物。東莨菪堿具有強(qiáng)效抗膽堿能活性，并能廣譜非特異性抑制毒蕈鹼傳遞。數(shù)十年來，東莨菪堿作為止吐、抑制分泌和解痙藥物治療惡心、暈動(dòng)病、過敏性鼻炎、十二指腸潰瘍、胃腸不適和痙攣、功能性腸綜合征和膀胱機(jī)能亢進(jìn)征。甲基東莨菪堿是東莨菪堿的半合成衍生物，屬于季銨衍生物，不易通過血腦屏障。東莨菪堿已在臨床應(yīng)用數(shù)十年，但美國尚未正式批準(zhǔn)其多種商業(yè)制劑用于常見適應(yīng)證癥的治療。

適應(yīng)癥

東莨菪堿是具有強(qiáng)效抗膽堿能作用的天然植物堿，適用于治療輕到中度惡心、暈動(dòng)病和過敏性鼻炎。目前尚無證據(jù)表明東莨菪堿可導(dǎo)致肝酶升高或臨床明顯的急性肝損傷。

使用量

東莨菪堿劑型包括片劑、糖漿劑、酏劑、粉劑、皮膚貼劑和注射劑。市售東莨菪堿制劑中常配伍其他藥物，例如配伍有苯巴比妥以治療腸胃不適的Donnatal，配伍有撲爾敏和苯腎上腺素以治療過敏性鼻炎的Allerx和Rescon。透皮貼可用于預(yù)防圍手術(shù)期期間的惡心和嘔吐（1.5 mg: Transderm Scop）。成年人建議口服劑量各不相同，一般為0.4-0.8 mg，每日2-4次。

副作用

東莨菪堿的常見副作用為副交感神經(jīng)刺激癥狀，包括口干、眼澀、出汗減少、頭痛、視力模糊、便秘、尿潴留、陽痿、心悸、心動(dòng)過速、焦慮、煩躁不安等，有些病例還會(huì)出現(xiàn)焦慮不安和幻覺（莨菪堿躁狂癥）。抗膽堿藥物可促發(fā)急性狹角性青光眼和急性尿潴留。

肝毒性

盡管廣泛應(yīng)用數(shù)十年，但東莨菪堿和甲基東莨菪堿均未見與肝酶升高或臨床明顯的肝損傷相關(guān)。東莨菪堿經(jīng)肝臟代謝，但一般是在短期內(nèi)小劑量(<1 mg)給藥。