51012-33-0 / 鹽酸硫必利的藥理作用

概述^[1][2]

鹽酸硫必利已被用于急性酒精中毒，可迅速使酒精運(yùn)動性興奮、震顫、幻覺和譫妄緩解，他不會使病人嗜睡或遲鈍，且經(jīng)過正常的休息或睡眠后，病人即處于安靜、意識清醒狀態(tài)。鹽酸硫必利也用于急性酒精戒斷綜合癥，能改善心里痛苦、改善禁戒嗜好、 減少飲酒行為，短期內(nèi)重返社會。

硫必利臨床也用于治療舞蹈癥、抽動-穢語綜合癥及老年性精神運(yùn)動障礙， 亦可用于頑固性頭痛、痛性痙攣、坐骨神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)疼痛等。近年國內(nèi)臨床報道：鹽酸硫必利用于治療血管性頭痛、偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、精神分裂癥、兒童抽動-穢語綜合癥及老年性精神障礙等都有良好療效，并且副作用輕微，迄今為止未有嚴(yán)重毒副作用報道。

制劑^[1]

鹽酸硫必利注射液及其制備方法，其特征在鹽酸硫必利、氯化鈉加入到注射用水中，用磷酸鹽緩沖液(pH 7.8)調(diào)節(jié)pH值，制得穩(wěn)定的鹽酸硫必利溶液，分裝后滅菌得水針劑。

實施例：在潔凈室中，取適量的注射用水加入容器中，加入100g鹽酸硫必利和18g氯化鈉，攪拌均勻，攪拌下滴加磷酸鹽緩沖液(pH 7.8)至溶液pH值為 4.0～6.0，繼續(xù)攪拌至完全溶解，加入1g活性炭，攪拌30分鐘，過濾，加水至 2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。

藥理作用^[2]

本品屬苯酰胺類抗精神病藥，對中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺能神經(jīng)功能亢進(jìn)有抑制作用，對紋狀體多巴胺能神經(jīng)運(yùn)動障礙有拮抗作用，從而產(chǎn)生安定、鎮(zhèn)靜作用。其特點為對感覺運(yùn)動方面神經(jīng)系統(tǒng)疾病及精神運(yùn)動行為障礙具有良效。動物實驗證實，本品可阻滯疼痛沖動經(jīng)脊髓丘腦束向網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的傳導(dǎo)。本藥的鎮(zhèn)痛作用可能與丘腦對痛覺沖動整合作用有關(guān)。此外尚有鎮(zhèn)吐作用。

適應(yīng)癥^[2]

用于治療舞蹈癥、抽動-穢語綜合征及老年性精神運(yùn)動障礙。亦可用于頑固性頭痛、痛性痙攣、坐骨神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)疼痛及乙醇中毒等。

藥物相互作用^[2]

本品能增強(qiáng)中樞抑制藥的作用，可與鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、安定藥、抗憂郁藥、抗震顫麻痹藥及抗癲癇藥合用，但在治療開始時，應(yīng)減少合用中樞抑制藥劑量。

注意事項^[2]

嚴(yán)重循環(huán)系統(tǒng)障礙，肝腎功能障礙，脫水營養(yǎng)不良患者慎用。

其他應(yīng)用^[3]

CN200710162054.8涉及一種速效治療牙疼的藥物。該藥物綜合引起牙疼病的各種病因，將抗菌消炎藥物、抗精神敏感類藥物、抗厭氧菌感染藥物以及消炎鎮(zhèn)痛等多種西成藥進(jìn)行復(fù)配，該復(fù)配藥物主要由藥物頭孢氨芐或其它抗菌消炎藥物、鹽酸硫必利、甲硝唑或其它抗厭氧菌感染藥物、吲哚美辛腸溶片、保泰松、鹽酸潑尼松依次按重量份配比組合而成。本發(fā)明藥物用于多種病因形起的牙疼病均有速效，一般服藥后1-1.5小時便能起效，服藥一周后停止疼痛，效果顯著；據(jù)統(tǒng)計：快速止痛有效率為98%、治愈率為96.5%；且所采用藥物均為國家批準(zhǔn)的成藥，藥性安全可靠；服用方便，患者易于接受。

主要參考資料

[1] [中國發(fā)明] CN201010181208.X 鹽酸硫必利注射液及其制備方法

[2] 鹽酸硫必利說明書

[3] CN200710162054.8一種速效治療牙疼的復(fù)合藥物