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西咪替丁又名甲氰咪胍，為咪唑類H2受體拮抗藥，是目前較常用的抑制胃酸和抗潰瘍藥物。西咪替丁于1976年在英國上市，1979年獲FDA批準在美國上市。
作為一種成熟的市售藥物，在國家食品藥品監督管理總局（CFDA）網站檢索有“國藥準字”批準文號的西咪替丁片有387條記錄，西咪替丁膠囊有213條記錄，西咪替丁注射液有38條記錄。西咪替丁可對人體多組織的H2受體產生作用，具有多方面的藥理作用。
1. 用于消化系統疾病
輪狀病毒是秋冬腹瀉的主要病原體之一。輪狀病毒胃腸炎是病毒性胃腸炎中最常見的一種，臨床以水樣便、惡心、嘔吐和上呼吸道感染等為常見癥狀，嚴重者脫水甚至危及生命，臨床尚缺乏特效治療藥物。廣譜抗病毒藥物利巴韋林因對病毒腺苷激酶具有較強的依賴性而容易產生耐藥，且早期使用止瀉藥可影響患者胃腸道內滯存的各種有毒物質的排泄。西咪替丁可通過抑制組胺等炎癥介質釋放，減輕黏膜炎性水腫，促進絨毛的修復及其吸收功能的恢復，進而快速緩解患者的臨床癥狀。西咪替丁在輪狀病毒腸炎中表現出良好的臨床療效，其在消化道出血、結腸炎、反流性食管炎和腹瀉等消化系統疾病治療中均具有較好的療效。
2. 用于呼吸系統疾病
毛細支氣管炎是支氣管發生炎癥的呼吸系統疾病，臨床表現為咳嗽、氣促，氣道常有血漿滲出、水腫，易引發支氣管氣道狹窄，阻塞毛細血管；臨床主要采用藥物治療配合綜合基礎干預治療，但效果并不明顯。西咪替丁可抑制肥大細胞釋放組胺，緩解組胺釋放引起的癥狀。西咪替丁聯合其他藥物治療支氣管哮喘等呼吸系統疾病的臨床療效均較好，在臨床得到了廣泛的應用。
3. 用于血管類疾病
小兒過敏性紫癜是臨床較為常見的血管炎癥疾病，以消化道黏膜出血、皮膚紫癜、關節腫脹和腎炎等為主要臨床表現，以廣泛的小血管炎癥為病理基礎；其發病機制尚不完全清楚，故尚無特效的治療方法，常規臨床治療方案的效果一般。西咪替丁除阻滯H2受體發揮抗過敏作用外，還具有提高免疫力的作用。西咪替丁聯合其他藥物治療小兒過敏性紫癜等血管類疾病，具有較好的臨床療效。
4. 用于皮膚病
扁平疣是由人乳頭狀瘤病毒感染引起的感染性疾病，采用外用藥物治療的療程長、見效慢，部分病情頑固患者的治療難度較大。有研究顯示西咪替丁聯合其他藥物治療扁平疣總有效率明顯高于對照組。痤瘡是發生于毛囊皮脂腺的一種慢性炎癥性皮膚病，研究顯示采用西咪替丁聯合奧硝唑治療中/重度痤瘡的療效顯著，該聯合給藥方案可抑制痤瘡的皮脂腺分泌并進行有效治療。西咪替丁聯合阿昔洛韋治療帶狀皰疹和水痘亦有著較好的臨床療效，且后遺神經痛的發生率較低、安全性較高。西咪替丁與抗病毒藥物聯用治療病毒性皮膚病可縮短病程、增加療效，且不良反應少、安全性較高。另外，西咪替丁治療利什曼病和青少年皮炎等皮膚病取得了較好的臨床療效，開拓了其新的使用方向。
5. 用于腫瘤
作為一種新的免疫調節藥物，西咪替丁在腫瘤免疫治療中有著廣泛的應用價值和前景。西咪替丁可影響多種抗腫瘤藥物的藥動學過程，提高某些抗腫瘤藥物的峰濃度和藥時曲線下面積，對防止腫瘤轉移和提高患者生存率有著積極作用。西咪替丁還能增強機體固有的免疫功能，激活細胞和巨噬細胞對腫瘤細胞的殺傷或吞噬作用，通過免疫調節對某些惡性腫瘤（如轉移性腎細胞癌和轉移性惡性黑色素瘤）具有一 定的治療效果，對結腸癌具有明顯的治療效果。另外，西咪替丁具有抑制腸癌等惡性腫瘤瘤體生長和血路擴散的作用，并且已證實該過程主要是通過西咪替丁抑制血管內皮細胞表達E選擇素，從而抑制了腫瘤細胞與血管內皮細胞的黏附而實現的。
6. 用于抗輻射
20世紀90年代，伊朗科學家Mozdarani H等發現腹腔注射西咪替丁對γ射線誘導的骨髓細胞微核具有保護作用；2002年，日本科學家Kojima Y等通過離體人外周血淋巴細胞研究證實西咪替丁對大劑量X射線誘導的淋巴細胞微核發生和細胞凋亡有保護作用。
7. 用于包蟲病
鑒于西咪替丁聯合阿苯達唑對肝包蟲病較好的臨床療效，臨床已將該方案作為包蟲病的首選藥物治療方案。
8. 用于口腔潰瘍
口腔潰瘍是一種常見的發生于口腔黏膜的潰瘍性損傷病癥。西咪替丁具有對抗組胺的血管擴張及減弱 毛細血管通透性的作用，可增強口腔黏膜的抗侵襲力，促進肉芽組織生長和血管新生，修復創面，并消除炎癥水腫。
9. 用于流行性腮腺炎
流行性腮腺炎是由腮腺炎病毒引起的急性呼吸道傳染病，以腮腺腫大、疼痛為主要表現，是兒科常見的 呼吸道傳染病。該病具有自限性，抗菌治療療效甚微，尚無特效療法。陳襯歸的研究納入75例小兒流行 性腮腺炎患者，結果顯示給予西咪替丁治療的患兒較利巴韋林治療的療效更佳，且不良反應發生率較低。陳群英的研究也證明西咪替丁能明顯減輕流行性腮腺炎患兒的腮腺腫痛，縮短病程。
10. 用于卟啉病
卟啉病屬于常染色體顯性遺傳性疾病，其發病機制為在血紅素合成途徑中缺乏卟膽原脫氨酶，引起血紅素代謝障礙，導致卟啉及其前體物質卟膽原及δ氨基-γ-酮戊酸累積。國外研究報道了西咪替丁治療紅細胞生成性卟啉病和遲發型皮膚卟啉病的案例，西咪替丁治療卟啉病的作用機制可能為直接降低5-氨基酮戊酸合成酶活性，并通過抑制細胞色素P45。介導的藥物代謝來減少血紅素加氧酶的活性。
11. 用于牙周炎
牙周炎是牙齒周圍支持組織發生的慢性破壞性疾病，由慢性牙齦炎向深部牙周組織擴展所致。西咪替丁可能通過減少破骨細胞數量來減少牙槽骨流失，對牙周炎具有一定的治療作用。西咪替丁具有抗氧化作用，對牙周炎有輔助治療的作用。