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520-34-3 / 香葉木素的藥理作用及應用

背景及概述[1][2]

香葉木素植物中分離得到,主要是由醇提、萃取、層析、色譜層析、結晶等工序完成;也可以從橙皮苷中半合成得到。有研究介紹了一種從薄荷中提取分離香葉木素的方法。該法利用超臨界萃取技術萃取,用大孔吸附樹脂和逆流色譜技術分離,最后重結晶獲得香葉木素產品。另外有研究介紹了一種從瓜蔞皮中分離香葉木素的方法。該方法是利用聚酰胺柱結合半制備高效液相色譜分離純化香葉木素。還有方法是以橙皮苷為原料,經酸性乙醇溶液水解后精制獲得橙皮素,后者在吡啶溶液中加碘脫氫后精制獲得香葉木素,是橙皮苷制備木犀草素的一個中間產品。 這些方法所用的原料都不易獲得,阻礙了香葉木素生產的規?;?。

制備[1][2]

方法:一種香葉木素的半合成工藝,包括:向地奧司明中加入水和濃硫酸進行水解,抽濾,對濾餅進行水洗,得香葉木素粗品;在香葉木素粗品中加入濃度為50-60%的乙醇,加熱回流,過濾,濾液減壓濃縮,降溫結晶,得香葉木素一次純品;在香葉木素一次純品中加入濃度為90-95%的乙醇,加熱回流,過濾,濾液減壓濃縮,降溫結晶,得香葉木素。

該工藝以水為溶劑一步制得香葉木素,合成工藝簡單,原料易得,反應條件穩定,操作簡便,生產成本較低,產品收率可達60-65%,純度達到98-99%,可用于香葉木素的大規模生產。合成反應式為:

香葉木素的藥理作用及應用

藥理作用及應用[3]

抗氧化作用

香葉木素作為天然黃酮類化合物之一,具有強烈的抗氧化作用。鄒淑君等證明香葉木素對DPPH·、O2具有一定的清除作用。且隨著濃度的增加,清除率呈上升趨勢,即呈現量效關系。比較加入香葉木素前后含有1,1- 二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)的95%乙醇溶液在517 nm 波長下吸光度值的變化,發現加入香葉木素后,溶液吸光度值減小,說明香葉木素與DPPH·的單電子配對,溶液中的DPPH·濃度才降低,證明香葉木素具有清除DPPH·自由基能力,抗氧化活性較強,且活性強于VitC[2]。

抑菌作用

在全球范圍內,越來越多的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)在治療上的選擇有限,天然化合物已被證明對MRSA 具有抗菌作用。香葉木素對MRSA 菌株沒有直接的抗菌活性,然而,香葉木素顯著抑制MRSA 丙酮酸激酶的活性,且呈劑量依賴性,這可能導致ATP的缺乏,影響到細菌射流泵,使香葉木素對MRSA 產生抑菌作用。

抗腫瘤作用

在人類乳腺上皮癌細胞系MCF-7細胞中,香葉木素的處理使細胞中細胞色素P450 1A1(CYP1A1)的活性呈劑量和時間依賴性的增加。通過增加CYP1A1 mRNA 的含量,香葉木素增加了CYP1A1 基因的轉錄。香葉木素使CYP1A1 基因轉錄和活性增加,抑制CYP1A1酶活性,從而抑制致癌物的激活。

香葉木素在體外實驗能通過激活JNK 細胞凋亡通路抑制MCF-7細胞的增殖及促進細胞凋亡。香葉木素抑制乳腺癌MDA-MB468 和正常乳房MCF-10a 細胞的增殖,發現這種化合物對癌細胞是有選擇性的,對正常乳腺細胞有輕微毒性,并且使MDA-MB468 細胞在G1 期阻滯。從傳統中藥中提取的香葉木素已被發現具有抗癌活性。

神經系統疾病

在tau 蛋白過度磷酸化和認知障礙的阿爾茨海默?。ˋD)小鼠模型中,口服香葉木素減少腦β 淀粉樣蛋白(Aβ)低聚物的水平,增加抑制性糖原合成酶激酶3(GSK-3β)磷酸化,同時選擇性地降低γ-secretase 活動、Aβ 變性、tau 蛋白過度磷酸化和體外微膠質細胞的促炎作用。因此,香葉木素被認為具有治療AD 的作用。

眼科疾病

香葉木素可保護阿霉素(ADR)誘導產生的視網膜細胞損傷,有效地減少ADR 介導的SD 大鼠、人視網膜色素上皮細胞(ARPE-19)的增殖抑制作用,減少細胞凋亡。香葉木素抑制ARPE-19 內ADR 誘導的氧化應激、DNA 損傷和線粒體損傷,減少ROS水平,增加細胞內GDH 水平,明顯逆轉由ADR 引起的ARPE-19 細胞Bcl-2 蛋白的表達。因此,香葉木素通過抗氧化作用減少DNA 的損傷、降低ARPE-19 細胞氧化應激所致的凋亡而起到對視力的保護作用。

肝臟疾病

在柑橘類水果中,香葉木素具有抗炎和抗氧化作用。在蛙皮素誘導的急性胰腺炎(AP)小鼠模型中,香葉木素的預處理顯著降低了血清淀粉酶和脂肪酶的水平,組織學損傷,腫瘤壞死因子(TNF-α)的分泌,白介素(IL)1β、IL-6、髓過氧化物酶(MPO)活性,胰蛋白酶原激活肽(TAP)水平,誘導一氧化氮合酶(iNOS)的表達,激活NF-κB 信號通路。因此,在未來治療AP 的臨床試驗中,香葉木素可能成為一種新的治療藥物。在體外,香葉木素清除自由基。因此,通過抗氧化作用抑制NF-κB信號,減少炎性介質和細胞因子,抑制肝細胞凋亡,香葉木素對小鼠的內毒素誘發急性肝衰竭具有保護作用。

肺部疾病

急性肺損傷(ALI)/急性呼吸窘迫綜合征(ARDS)是一種常見的彌漫性肺炎癥臨床綜合征,病死率高,治療方法有限。由于其抗氧化和抗炎作用,長期以來,香葉木素一直被認為是中草藥的活性成分。在人類支氣管上皮細胞(HBE)中,轉化生長因子-β1(TGF-β1)提高EMT和ROS生成,香葉木素顯著抑制TGF-β1誘導增加的細胞遷移和神經鈣黏素鈣、鈣黏蛋白、肌肉肌動蛋白表達的改變。此外,香葉木素抑制TGF-β1 誘導的細胞內ROS 生成、PI3K/Akt 和MAPK通路,下調NOX4,上調SOD、過氧化氫酶表達。證明香葉木素通過抑制ROS 生成和滅活PI3K/Akt和MAPK 通路減輕TGF-β1 誘導的EMT,來減少氣道重塑和成纖維化的過程。

香葉木素通過抗炎、抗氧化作用及觸發不同的信號通路,減輕肺組織病理學變化,緩解EMT、支氣管哮喘、肺損傷等呼吸道疾病。

腎臟疾病

香葉木素預處理減少了急性腎損傷的炎癥反應和腎小管細胞凋亡,明顯增加了抗氧化蛋白的表達。香葉木素的腎臟保護作用涉及抑制Nf-κB 的表達和線粒體凋亡途徑以及激活Nrf2/HO-1 途徑。因此,香葉木素可以改善腎缺血/ 再灌注后的腎損傷。

主要參考資料

[1] CN201410257811.X一種香葉木素的半合成方法

[2] CN201410833046.1荸薺皮提取分離香葉木素的方法

[3] 香葉木素藥理作用研究進展

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