53-86-1 / 吲哚美辛的性質(zhì)與作用機理

吲哚美辛（INN名稱：Indometacin，USAN和BAN名稱：Indomethacin）是一種非甾體抗炎藥（NSAID），可消炎止痛、治療發(fā)熱和緩解身體僵硬，作用機理是減少前列腺素的合成，減輕炎性反應(yīng)。吲哚美辛商品名眾多，英文商品名包括Indocin、Indocid、Indochron E-R和Indocin-SR，中文商品名為消炎痛。

歷史

吲哚美辛于1963年[1]由默克大藥廠（Merck & Co., Inc.）研發(fā)推出，1965年經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局允許銷入美國市場。1971年，約翰·范恩（John Robert Vane，1927年－2004年）解釋出其作為非甾體抗炎藥是抑制環(huán)氧酶（COX）的作用機理。

化學性質(zhì)

吲哚美辛是一種甲基化的吲哚衍生物，與雙氯芬酸（Diclofenac）同屬NSAID芳香基脂肪酸類。

作用機理

吲哚美辛是環(huán)氧酶（COX，促進花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素）1和2的非選擇性抑制劑。前列腺素是人體中常見的一類激素物質(zhì)，有多種生理作用，其中部分可導(dǎo)致疼痛、發(fā)熱和炎癥。

前列腺素可使妊娠中的婦女子宮收縮，故使吲哚美辛成為一種有效的抑制分娩藥，通過抑制子宮內(nèi)前列腺素（PG）的合成，也可能是通過阻滯鈣通道來減少子宮收縮，從而預(yù)防早產(chǎn)。

吲哚美辛還有另外2種具臨床重要性的作用機理：

可抑制多形核白細胞（粒細胞）的的運動，類似秋水仙素的作用。

可在軟骨和肝臟細胞中的線粒體中解偶聯(lián)氧化磷酸化作用，類似水楊酸衍生物的作用。

這兩種作用機理解釋了吲哚美辛止痛和消炎的特性。

吲哚美辛可以穿過胎盤減少胎兒尿液，從而治療羊水過多癥。作用方式是減少腎血流（腎血流量）并增加腎臟血流阻力，可能是通過增強胎兒腎臟抗利尿激素的作用來實現(xiàn)的。