54965-24-1/枸櫞酸他莫昔芬的作用

枸櫞酸他莫昔芬，抗腫瘤藥，主要制劑為片劑。本品為（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基T-丁烯基）苯氧基]乙胺枸櫞酸鹽。按干燥品計算，C26H29NO?C6H8O7不得少于99.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。

本品在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。

熔點 本品的熔點（通則0612）為142～148℃，熔融時同時分解。

藥理作用

本藥為非固醇類抗雌激素藥物。能與乳腺細胞的雌激素受體結合，藥物-受體復合物不易解離，不刺激轉錄或作用微弱。他莫昔芬能上調轉化生長因子β，此因子減少與惡性腫瘤的發展有關。還對蛋白激酶C有特異性抑制作用。這些作用都對依賴雌激素才能繼續生長的腫瘤細胞有抑制作用。

藥代動力學

口服4～7小時后達血藥峰濃度。給藥4天或更長時間后可由于肝腸循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7～14小時。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。

適應癥

①激素受體陽性的乳腺癌術后輔助治療及激素受體陽性的轉移性乳腺癌。②化療無效的晚期卵巢癌。

禁忌癥

①對本藥過敏者。②有眼底疾病者。③有深部靜脈血栓、肺栓塞史或正在接受抗凝治療的患者。④孕婦及哺乳期婦女。