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頭孢呋辛屬于第二代頭孢菌素，對革蘭陽性球菌(包括耐青霉素的金黃色葡萄球菌)的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略弱，對革蘭陰性桿菌的抗菌活性比第一代頭孢菌素強但不及第三代頭孢菌素，對革蘭陰性桿菌產生的廣譜B一內酰胺酶穩定。對肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、鏈球菌屬、葡萄球菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬有較強的抗菌活性：對厭氧菌(脆弱擬桿菌除外)也有一定的抗菌活性；不動桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體對本藥耐藥。
頭孢呋辛適用于治療敏感菌所致以下感染：呼吸系統及耳鼻喉感染(如咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、急慢性支氣管炎、支氣管擴張合并感染、細菌性肺炎、肺膿腫、術后肺部感染、急性上頜竇炎)；泌尿生殖系統感染(如盆腔炎、腎盂腎炎、膀胱炎、無癥狀性菌尿癥，淋病)；骨及關節感染(如骨髓炎及膿毒性關節炎)；皮膚及軟組織感染(如蜂窩織炎、腹膜炎、丹毒、膿皰病及創傷感染)。亦用于預防手術感染(如腹部骨盆及矯形外科手術、心臟、肺部、食管及血管手術、全關節置換手術中的預防感染)。其他，可用于治療敗血癥、腦膜炎，也可用于不產青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性單純性淋病性直腸炎和由博氏疏螺旋體引起的早期游走性紅斑(萊姆病)。
靜脈注射本品1 g后的血藥峰濃度為144 mg/L。；肌內注射0．75 g后的血藥峰濃度為27 mg/L，于給藥后45分鐘達到；靜脈注射和肌內注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進入炎性腦脊液。細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3 g或65～75 mg/kg，腦脊液中濃度可達0．1～22．8mg/I。。每8小時肌內注射0．75 g后痰液中的藥物濃度為0．1～7．8 mg/L。注射后2．5小時膽汁中藥物濃度為1．5～15 mg/L。肌內注射0．75 g或靜脈注射1．5 g后骨組織中藥物濃度可分別達2．4 mg/L。和19．4 mg/L。皮膚水皰液的藥物濃度與血藥濃度接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁。血清蛋白結合率為31％～41％。本品大部分于給藥后24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(fⅢ)為1．2小時，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期延長，同時合用丙磺舒亦可延長。
血液透析可降低本品血藥濃度。
頭孢呋辛以頭孢呋辛酯的形式口服給藥。頭孢呋辛鈉可以通過深部肌內注射給藥，緩慢靜脈推注3～5分鐘或者間斷或持續靜脈滴注給藥。1．2g頭孢呋辛酯和1.05g頭孢呋辛鈉各相當于大約1 g頭孢呋辛。
成人
口服：
1. 常規治療，每次0．25g，每日2次，療程5～10日。
2. 普通泌尿道感染，每次0．125g，每日2次。
3. 下呼吸道感染，輕至中度感染(如支氣管炎)，每次0．25g，每日2次；重癥感染(懷疑肺炎)，每次0．5g，每日2次。
4. 腎盂腎炎，每次0．25g，每日2次。
5. 單純性淋病，單劑1g。
6. 萊姆病，每次0．5g，每日2次，療程20日。
肌內注射、靜脈注射、靜脈滴注：
1. 常規治療，每次0．75～1．5g，每8小時1次，療程5～10日。
2. 普通泌尿道感染，每次0．75～1．5g，每8小時1次，療程5～10日
3. 危及生命的感染、罕見敏感菌引起的感染，每次1．5g，每6小時1次。
4. 腦膜炎，每次3g，每8小時1次。
5. 預防手術感染，手術前0．5～1小時靜脈注射1．5g，若手術時間過長，則每8小時肌內注射或靜脈注射0．75g。若用于開胸手術時，應隨著麻醉藥的引入，靜脈注射負荷劑量1．5g，之后靜脈注射維持劑量1．5g，每12小時1次，直到總劑量達6g。
6. 單純性淋病，肌內注射，單劑1．5g，可分注于兩側臀部，同時口服丙磺舒1 g。
兒童
口服：
1. 常規治療，每次0．125g，每日2次。
2. 中耳炎，3個月至2歲兒童，每次0．125g；2歲以上兒童，每次0．25g，每日2次。12歲以上兒童同成人用法用量。
3. 萊姆病，12歲以上兒童同成人用法用量。
肌內注射、靜脈注射、靜脈滴注：
1. 常規治療，3個月以上兒童，0．05～0．19/(kg·d)，分3～4次給藥。
2. 重癥感染，3個月以上兒童，日劑量不低于0．19/(kg·d)，但不能超過成人的最大劑量。
3. 骨和關節感染，日劑量不低于0．15g/(kg·d)，但不能超過成人的最大劑量，分3次給藥。
4. 腦膜炎，0．2～0.24g/(kg·d)，分3～4次給藥。
1．特殊人群用藥
(1). 妊娠期美國FDA對頭孢呋辛的妊娠安全性分級為B級，本藥可透過胎盤屏障，孕婦用藥應權衡利弊。
(2). 哺乳期頭孢呋辛可分泌入乳汁中，哺乳婦女用藥應暫停哺乳。
(3). 兒童:有報道稱新生兒對頭孢菌素有蓄積作用，故3個月以下兒童不推薦使用，5歲以下兒童宜服用本藥混懸劑。
(4). 老年血清消除半衰期較健康成人延長，故65歲以上老年人給藥劑量可減少至正常劑量的1/2～2/3，最大劑量為3g/d。
(5). 腎功能不全成人：根據腎功能減退程度調整劑量或用藥間期。肌酐清除率>20ml/min者，每次0．75～1.5 g，每8小時1次；肌酐清除率為10～20ml/min者，每次0．759，每12小時1次；肌酐清除率<10ml/min者，每次0．75g，每24小時1次。
兒童：腎功能減退時的劑量按成人腎功能減退時的相應劑量調整。
1. 與丙磺舒合用，可減少頭孢呋辛在腎小管的排泄，升高血藥濃度，延長血漿半衰期。
2. 與克拉維酸合用，可增強頭孢呋辛對耐藥的革蘭陰性桿菌(產生13一內酰胺酶)的抗菌活性。
3. 與抗酸藥合用，可減少頭孢呋辛口服制劑的吸收。
4. 與氨基糖苷類抗生素合用，有協同抗菌作用，但合用會增強腎毒性。
5. 與強利尿藥(呋塞米、依他尼酸、布美他尼等)合用，可增強腎毒性。
6. 與傷寒活疫苗合用，可抑制傷寒沙門菌，從而降低傷寒活疫苗的免疫效應。
7. 用藥期間飲酒、飲用含酒精的飲料、靜脈注射含酒精的藥物，可引起雙硫侖樣反應，故應避免合用。
8. 頭孢呋辛與下列藥物呈配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異嚼唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
1. 過敏反應常見皮疹(5％)、蕁麻疹、瘙癢。可見多型性紅斑、Stevens—Johnson綜合征、LVell綜合征。偶見致淋巴瘤樣過敏反應(下肢紫癜和紅斑性斑疹)、過敏性休克。罕見風疹等。
2. 胃腸道紊亂常見腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結腸炎、假膜性腸炎。也可見食欲減退、口腔潰瘍。
3. 肝臟毒性可見肝功能異常(血清丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶升高)，為一過性。
4. 腎臟毒性常見間質性腎炎、陰道炎(包括陰道念珠菌病)。罕見腎功能損害(尿素氮和肌酸酐升高)、中毒性腎病。
5. 神經毒性可見頭痛、癲癇。還可出現眩暈、急性腦病(以遲鈍或木僵、肌陣攣反射及撲翼樣震顫為特征)。
[1] 楊叔禹主編,實用國家基本藥物手冊 基層版,廈門大學出版社,2010.05,第31頁
[2] 中國藥學會醫院藥學專業委員會感染藥學專業組組織編寫；茹仁萍，武謙虎主編,抗感染藥物臨床合理應用手冊,中國醫藥科技出版社,2016.11,第190頁