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鹽酸倍他司汀，英文名稱為Betabistine Hydrochloride，化學名稱為N-甲基-2- 吡啶乙胺二鹽酸鹽，是一種血管擴張藥，對腦血管、冠脈及周圍毛細血管，特別是椎底動脈 系統有較明顯的擴張作用，能顯著增加腦、心及周圍毛細血管的血流量，對改善冠狀動脈系 統的供血不足有顯著的療效。
（1）加成反應：將150g的40%濃度的甲醛水溶液和186g的2-甲基吡啶抽入高壓反應釜內，用0.1MPa的氮氣將釜內空氣置換掉，開啟攪拌和加熱，在120-125℃反應12小時，反應體系冷卻至室溫后出料，先將體系低沸物在100℃左右蒸餾除去，然后減壓蒸餾產物，收集（150℃，20mmHg）組分，得到產物2-羥乙基吡啶129g，收率約65%。
（2）脫水反應：將123g的2-羥乙基吡啶、74g氫氧化鈉、49g無水硫酸鎂加入反應瓶內，加熱至95-100℃，反應1小時，冷卻至室溫，過濾除去固體，濾液進行減壓蒸餾，先蒸去低沸物，收集（80℃，18mmHg）組分，得到產物2-乙烯基吡啶84g，收率約80%。
（3）縮合反應：將80g的2-乙烯基吡啶、400g甲苯溶液加入反應瓶內，攪拌狀態下升溫至108-110℃，將205g的50%濃度的一甲胺鹽酸鹽水溶液滴加到反應體系中，滴加過程持續約2小時。滴加完畢108-110℃保溫1小時。冷卻至室溫，將30%濃度的205g氫氧化鈉溶液加入反應體系，攪拌5分鐘后分層，有機相常壓蒸餾除去甲苯溶劑，殘留物進行減壓蒸餾，收集（108-110℃，8mmHg)組分,得到產物2-甲胺乙基吡啶73g，收率約70%。
（4）成鹽反應：將70g的2-甲胺乙基吡啶、315g混合溶劑（220g異丙醇＋95g乙醇）加入反應瓶，在20-25℃下通入干燥的氯化氫氣體，當PH=2時停止通氯化氫氣體，過濾得到白色固體產品，將產品放入正空烘箱內40℃烘干12小時，得產品鹽酸倍他司汀102g，收率在95%左右。
第一步驟，縮合反應：首先將異丙醇加入反應罐，加熱至回流，在保持回流條件下， 同時滴加2-乙烯基吡啶和鹽酸甲胺水溶液，約在2小時內同時滴完，再回流反應2小時，蒸餾 出異丙醇水溶液，冷卻至20℃以下，用氯仿洗滌三次，每次攪拌洗滌30分鐘，靜止30分鐘以 上，收集水層,同時進行氯仿回收，水層加氫氧化鈉水溶液，攪拌40分鐘后靜止,將上清液用 氯仿提取三次，每次攪拌提取30分鐘以上，靜止30分鐘以上，收集氯仿層，棄去水層，將氯仿 層常壓蒸出氯仿至罐內溫度110℃不出為止，進行氯仿回收，剩余物減壓蒸餾，收集115～ 130℃/0.092MPa餾分，收集至無色或淡黃色液體即為倍他司汀游離堿，收率45～65％；
第二步驟，成鹽反應：將倍他司汀游離堿及異丙醇加入反應罐中，用冰鹽水冷至15 ℃以下，通入氯化氫氣體至PH＝2，繼續攪拌，反應液冷卻至0～10℃，離心分離，用異丙醇洗 滌，離心結束，得鹽酸倍他司汀粗品，收率85～98％；
第三步驟，精制反應：將鹽酸倍他司汀粗品及異丙醇加入溶解罐，加熱回流55～65 分鐘，壓濾至潔凈區內的結晶罐中，攪拌冷卻至-5℃以下，保溫2小時，離心分離，再將產品 置于雙錐干燥器中，70～80℃減壓干燥6小時，得鹽酸倍他司汀半成品，內包，出潔凈區，外 包，得鹽酸倍他司汀成品，精制收率85～95％；
[1] [中國發明] CN201510661983.8 一種鹽酸倍他司汀的制備方法
[2] [中國發明] CN201810174699.1 一種工業合成鹽酸倍他司汀原料藥的制備方法