56796-20-4 / 頭孢美唑的特點與副作用

頭孢美唑是一種半合成的頭霉素衍生物，抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。本藥抗菌作用機制與其他頭孢菌素類藥相似，主要通過干擾細菌細胞壁生物合成，從而起抗菌作用。頭孢美唑在化學結構上與頭孢菌素相仿，但其頭孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其對多種β-內酰胺酶的穩定性增強，從而使本藥對一些頭孢霉素耐藥的菌株也具有較好的抗菌活性。本藥對葡萄球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、蚓哚陰性或陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強的抗菌活性。

藥動學

頭孢美唑口服不吸收，靜脈注射后吸收迅速。健康成人一次靜脈注射1.0g，約10min后達血藥濃度峰值，約為188ug/ml。靜脈滴注1.0g，歷時60min滴完，血藥濃度約為76ug/ml。藥物吸收后可廣泛分布于體內器官組織、體液中。其中以腎、肺含量最高，膽汁也有較高濃度，痰液及腹腔積液次之。本藥不易透過正常腦膜，但在腦膜發炎時，腦膜的透入量增加，并達有效抗菌濃度。本藥可透過胎盤屏障進入胎兒血循環，但極少向乳汁移行。頭孢美唑與血漿蛋白結合率約為41%，半衰期約為0.9~1.1h。本藥在體內幾乎不代謝，給藥后24h內約80%～90%以原形經尿液排出，另有少量藥物經膽汁排泄。正常人反復給藥無蓄積作用。腎功能不全尤其是尿毒癥無尿時，藥物排泄時間明顯延長。新生兒、早產兒藥物排泄時間，半衰期也相對較成人延長。

作用機制

本類藥物的抗菌作用機制同于青霉素類、頭孢菌素類藥，為與細菌細胞內膜上主要的青霉素結合蛋白(PBPs)結合，可致使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成，從而阻礙細菌細胞壁的合成，導致細菌溶菌死亡。

特點

頭霉素類，主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑，亦可將其列入第二代頭孢菌素者，頭霉素類不僅對擬桿菌屬等厭氧菌具有抗菌活性，而且對大多數超廣譜β-內酰胺酶穩定。

副作用

皮疹、蕁麻疹、瘙癢、過敏性休克等常見。

用藥監護

1)用藥前須知過敏史;

2)根據 PK/PD參數制定合理給藥方案。