58-33-3 / 鹽酸異丙嗪片

通用名稱：鹽酸異丙嗪片

英文名稱： Promethazine Hydrochloride Tablets

漢語拼音： Yansuan Yibingqin Pian

【成分】

化學名稱：本品主要成分為鹽酸異丙嗪，其化學名稱為N，N，α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽。

分子式： C17H20N2S·HCl

分子量： 320.89

【性狀】

鹽酸異丙嗪片為糖衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。

【適應證】

1.皮膚黏膜的過敏：適用于長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管舒縮性鼻炎，接觸過敏源或食物而致的過敏性結膜炎，蕁麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕癥。必要時可與腎上腺素合用，作為本藥的輔助劑。

2.暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。

3.鎮靜、催眠：適用于術前、術后和產科。此外，也可用于減輕成人及兒童的恐懼感，呈淺睡眠狀態。

4.惡心、嘔吐的治療：適用于一些麻醉和手術后的惡心、嘔吐，也用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

5.術后疼痛：可與止痛藥合用，作為輔助用藥。

【規格】

25mg

【用法用量】

1.用于防止暈動癥時要及早服藥。

2.脫水或少尿時用量酌減，以免出現毒性反應。

3.口服時，可與食物或牛奶同時服，以減少對胃黏膜的刺激。

4.成人常用量：口服：①抗過敏，一次12.5mg(0.5片)，每日4次，飯后及睡前服用，必要時睡前25mg(1片); ② 止吐，開始時一次25mg(1片)，必要時可每4～6小時服12.5～ 25mg(0.5～片); ③抗眩暈，一次25mg(1片)，必要時每日2次; ④鎮靜催眠，一次25～50mg(1～2片)，必要時增倍。

5.小兒常用量：口服：①抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每隔4～6小時一次，或睡前按 體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2;按年齡計算，每日量1歲以內5～10mg，1～5歲5～15mg，6歲以上10～25mg，可1次或分2次給予; ②止吐，按體重0.25～0.5mg /kg或按體表面積7.5～15mg/m2; 必要時每隔4～6小時給藥一次; ③抗眩暈，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積 7.5～15mg/m2; 必要時每隔12小時一次，或12.5～25mg，每日2次; ④鎮靜催眠，必要時按體重0.5～1mg/kg或按體表 面積15～30mg/m2。

【不良反應】

異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應用時可出現噻嗪類常見的副作用。

1.增加皮膚對光的敏感性，多噩夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。

2.用量過大的癥狀和體征有： 手腳動作笨拙或行動古怪， 嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱，氣急或呼吸困難，心率加快[抗 毒蕈堿(M)受體效應]，肌肉痙攣，尤其好發于頸部和背部的 肌肉。坐臥不寧，走行困難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震 顫(后者屬錐體外系的效應)。

3.下列情況持續存在時應予注意： 較常見的有嗜睡; 較少 見的有視力模糊或色盲(輕度)，頭暈目眩、口鼻咽干燥、耳鳴、 皮疹、胃痛或胃部不適感、反應遲鈍(兒童多見)、惡心或嘔吐 [進行外科手術和(或)并用其他藥物時]，甚至出現黃疸。使 用栓劑時可發生直腸燒灼感或刺痛。

4.心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度 降低。白細胞減少、粒細胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見。

【禁忌】

早產兒、新生兒應禁用。

【注意事項】

1.皮膚過敏。已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人，也對本 品過敏。

2.對診斷的干擾： 葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增 加。可干擾尿妊娠免疫試驗，結果呈假陽性或假陰性。

3.下列情況應慎用： 急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制， 心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃 潰瘍，前列腺肥大癥狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系 統疾病(尤其是兒童，服用本品后痰液黏稠，影響排痰，并可 抑制咳嗽反射)，癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程 度)，黃疸，各種肝病以及腎功衰竭，Reye綜合征(異丙嗪所 致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。

4.用異丙嗪時，應特別注意有無腸梗阻，或藥物的過量、 中毒等問題，因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.孕婦服用本藥后，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。 因此，孕婦在臨產前1～2周應停用此藥。

2.一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產兒有較大的 危險性。哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。

【兒童用藥】

小于3個月的小兒體內的藥物代謝酶可能不足，不宜應用 本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產兒、患急 性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童，在注射異丙嗪后易 發產生肌張力障礙。兒童一次口服75～125mg時，可發生過度 興奮、易激動或(和)噩夢等異常反應。

【老年用藥】

老年人用鹽酸異丙嗪片易發生頭暈、呆滯、精神錯亂和低血壓。老 年人用本藥還易發生錐體外系癥狀，不能靜坐(akathisia)和 持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。

【藥物相互作用】

1.乙醇或其他中樞神經抑制劑，特別是麻醉藥、巴比妥類、 單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑郁藥與本品同用時，可增強異 丙嗪或(和)這些藥物的效應，用量要另行調整。

2.抗膽堿類藥物，尤其是阿托品類藥和異丙嗪同用時后者 的抗毒蕈堿樣效應增強。

3.溴芐銨、異喹胍或胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同用時，前 者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時，腎上腺素的α 作用可被阻斷，而使β作用占優勢。

4.順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸制劑和 萬古霉素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性癥狀可被掩蓋。

【藥物過量】

尚未明確。

【藥理毒理】

異丙嗪是吩噻嗪類衍生物，屬抗組胺藥，可用于鎮吐、抗 暈眩、暈動癥以及鎮靜催眠。

1.抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組 胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮， 能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。

2.止嘔作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。

3.抗暈動癥作用：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷了前庭核區膽堿能突觸迷路沖動的興奮。

4.鎮靜催眠作用：有關抑制中樞神經系統的機制尚未確切闡明，可能由于間接降低了腦干網狀結構激活系統的應激性。

【藥代動力學】

口服或注射給藥后吸收快而完全，蛋白結合率高。本品經口服或直腸給藥后起效時間為20分鐘，抗組胺作用一般持續時間為6～12小時，鎮靜作用可持續2～8小時。主要在肝內代謝，無活性的代謝物可經尿排出，經糞便排出量少。

知識來源：李國勝,嚴明 主編.精神科常用藥物手冊.天津：天津科學技術出版社.2009.第1...