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尼可剎米為無色或微黃色油狀液體或結晶性團塊，略帶特臭，味微苦。能與水、乙醚、氯仿、丙酮和2醇混溶。25%水溶液的pH為6.0-7.8。
尼可剎米能直接興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加深加快。也可通過刺激頸動脈竇和主動脈體的化學感受器，反射性地興奮呼吸中樞，并提高呼吸中樞對二氧化化碳的敏感性。對大腦皮質、血管運動中樞及脊髓也有較弱的興奮作用，對其他器官則無直接興奮作用，劑量過大可引起驚厥。尼可剎米具有作用溫和、安全范圍大、毒性較小的特點。
口服或注射均易吸收。作用時間短暫，1次靜注僅維持5-10min，可能因藥物再分布到全身組織。在體內部分轉變為煙酰胺，再甲基化后經尿排出。
用于中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救。
用于呼吸抑制搶救，尼可剎米為最常用的呼吸興奮劑，可用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制，其中對嗎啡類藥物中毒所致呼吸抑制效果最好，對吸入全麻藥中毒次之，對巴比妥藥物中毒效果最差。對肺心病引起的呼吸衰竭有效。各種原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血癥等。
皮下注射、肌內注射、靜脈注射：
成人：常用量 一次0.25～0.5g，必要時1～2小時重復用藥；極量一次1.25g。
小兒：常用量6個月以下，一次75mg；1歲，一次0.125g；4～7歲，一次0.175g。
1.腦水腫、心動過速、甲亢、心律不齊、心臟病、嗜酪細胞瘤、支氣管哮喘、潰瘍病、急性心絞痛及孕婦、急性血卟啉癥。
2.對呼吸肌麻痹者無效。
3.出現血壓升高、震顫時應及時停藥。
4.尼可剎米不可動脈注射，因可致動脈痙攣和血栓。一旦出現面部肌肉痙攣，肢體抽動等驚厥征兆應立即停藥或減量。
5.過量可引起癲癇樣驚厥，隨之出現昏迷。驚厥發作可靜脈注射苯二氮卓類藥或小劑量硫噴妥鈉控制。
6.與鞣酸、有機堿鹽類及各種金屬鹽類配伍，均可能產生沉淀；遇堿類加熱可水解，并脫去乙二胺基生成煙酸鹽。
7.用藥時須配合人工呼吸和給氧措施。