59729-32-7/一文看懂“艾司西酞普蘭”與“西酞普蘭”的區別

究竟“氫溴酸西酞普蘭”與“草酸艾司西酞普蘭”有什么區別？今天藥師就給您詳細講解一下這兩個藥的異同。

相似之處

兩個藥的主要適應癥都是：治療抑郁癥。

服用方法相同：每日口服1次，可以與食物同服。

起效時間和維持作用時間相似：西酞普蘭口服后2~4小時達血漿峰濃度，正常成人的半衰期約為35小時，艾司西酞普蘭口服多次給藥后平均4小時達血漿峰濃度，多次給藥后的消除半衰期約為30小時。

區別之處

1 酸根差別

我們看到目前很多藥品名稱前都有鹽酸、硫酸、琥珀酸、酒石酸等等，這些××酸就被稱為酸根，比如我們這提到的“氫溴酸西酞普蘭”與“草酸艾司西酞普蘭”里的“氫溴酸”與“草酸”。酸根不是藥物的主要有效成分，是為了改變藥物的溶解度、分配系數、解離度等理化性質而人工添加的，將藥效基團制成有機鹽或無機鹽，從而有利于藥物的穩定，使藥物更易于吸收。因此在選擇藥物的過程中，我們主要還是要看××酸后面的字，即主藥成分。

2結構差異

西酞普蘭是一個外消旋體，其由兩種立體異構體組成，其中一種立體異構體為S-西酞普蘭（這個S音譯就是艾司的意思），另一種異構體為R-西酞普蘭，二者各占50%，互為鏡像，就像人的雙手一樣，雖然長相相同但是不能重疊（如圖1所示）。而艾司西酞普蘭就是剔除了R構象后單一的S-異構體。

圖1 S-西酞普蘭與R-西酞普蘭的鏡像結構

3 體內過程

S和R這兩個孿生兄弟在體內并不是都能好好起作用的。如圖2所示，小R和體內藥物結合位點不太匹配，不能有效的結合上去，因此就不能有效的發揮抗抑郁活性。艾司西酞普蘭即是將西酞普蘭中50%的影響抗抑郁活性的R構型除去，使抗抑郁成分達到100%。

圖2西酞普蘭與艾司西酞普蘭在體內與受體結合情況示意圖

4 使用劑量差異

艾司西酞普蘭服用劑量為10 mg~20 mg/天，西酞普蘭為20 mg~40 mg/天，10 mg的艾司西酞普蘭和20 mg的西酞普蘭能達到幾乎相同的抗抑郁效果。因此本例患者在藥店自行購買“西酞普蘭”時還吃與醫院處方開具的“艾司西酞普蘭”相同的劑量，那療效只達到了原先的50%，因此才會感覺到“效果不好”。

藥師總結

西酞普蘭好比是兩個孿生兄弟——“小R”和“小S”的組合體，可是只有我們的“小S”才能和藥效部位有效結合，所以相同劑量的“小S”抗抑郁作用是“組合體”的2倍左右，因此在買藥的過程中需注意劑量的變化差異喲！