60-32-2 / 6-氨基己酸的應(yīng)用

6-氨基己酸可由乙醚中得葉片晶體。無(wú)臭，味苦。熔點(diǎn)202～207℃(分解)。溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、乙醚、氯仿。pK1＝4.43、pK2＝10.75。用堿性KMnO4溶液氧化生成己二酸，6-氨基己酸與HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸，與脲和氫氧化鋇水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸，與ROH作用成酯，與RCOCl反應(yīng)氨基上導(dǎo)入?；?。其是抗纖維蛋白溶解藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸相似，能定性阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，防止其激活，從而抑制纖維蛋白溶解，達(dá)到止血效果。

應(yīng)用

適用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血。

纖溶就是纖維蛋白溶解，指纖維蛋白原形成以后，就會(huì)激活人體的纖溶酶，纖溶酶就會(huì)把形成的纖維蛋白血凝塊逐漸的分解，分解成纖維蛋白原降解產(chǎn)物。這樣形成的血栓就會(huì)逐漸的分解，纖溶亢進(jìn)就是由于各種原因?qū)е铝死w溶功能的亢進(jìn)。臨床上常見(jiàn)于彌散性血管內(nèi)凝血的晚期，由于各種原因?qū)е铝死w溶酶功能亢進(jìn)，使纖維蛋白原過(guò)度的分解，同時(shí)各種凝血因子消耗，病人出現(xiàn)了一系列出血的癥狀。

氨基己酸的作用機(jī)理主要是抑制纖維蛋白酶原的激活因子, 使纖維蛋白酶原不能激活為纖維蛋白酶 ，從而抑制纖維蛋白的溶解而產(chǎn)生止血作用。

配制方法

因本品排泄快，需持續(xù)給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130g/ml。對(duì)外科手術(shù)出血或內(nèi)科大量出血者，迅速止血，要求迅速達(dá)到上述血液濃度。初量可取4～6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5%～10%葡萄糖溶液中，于15～30分鐘滴完。持續(xù)劑量為每小時(shí)1g，可口服也可注射。維持12～24小時(shí)或更久，依病情而定。

藥物相互作用

本品不宜與止血敏（酚磺乙胺）混合注射。

副反應(yīng)

副反應(yīng)較多，最常見(jiàn)的為消化道反應(yīng)，如胃灼熱感、惡心、嘔吐、腹瀉等，其次為眩暈、耳鳴、鼻塞、皮疹、全身不適等。一般反應(yīng)輕微，停藥后可消失。靜脈給藥過(guò)快時(shí)可有低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心律失常，少數(shù)人可發(fā)生驚厥、心臟或肝臟損害等。大劑量或療程超過(guò)4周可引起肌痛、軟弱、肌紅蛋白尿，甚至腎功能衰竭等;最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為全身性血栓形成。6-氨基己酸從腎臟排出，尿中濃度高，而且能抑制尿激酶，可形成血凝塊阻塞尿路，故泌尿道術(shù)后血尿患者慎用。孕婦、有血栓形成傾向或血栓栓塞性疾病病史者慎用。