6035-45-6 / 亞葉酸鈣說明書

概述

亞葉酸鈣(簡稱CF或LV)是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽，系葉酸在體內的活化形式，常用作氨蝶呤及氨甲蝶呤過量時的解毒劑。此外尚可用于巨幼紅細胞性貧血以及白細胞減少癥。亞葉酸鈣為抗貧血藥，具有對抗時酸拮抗劑(如氨甲喋呤、乙胺嘧啶和甲氧芐氨嘧啶等藥）毒性的作用，并能治療由于葉酸缺乏，引起的巨幼細胞性貧血，促進骨髓造血細胞的分化，成熟和釋放。

藥物特點

1. 本品為四氫葉酸的甲酰行生物，本品無抗腫瘤作用，主要用于高劑量甲氨蝶呤滴注時解救和與氟尿嘧啶同時應用加強后者的治療作用。

2. 本品注射用粉針為類白色至黃色的疏松塊狀物或粉末；注射液為淡黃色至黃色的澄明液體。

用法與用量

1. 成人

(1)口服給藥：

①MTX的“解救”治療：一般劑量一次5-15mg，每6-8小時1次，連用2日，使MTX血藥濃度在5x10-8mol/L以下；

②作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒藥：一日5-15mg，持續用藥時間視中毒情況而定；

③葉酸缺乏所致的巨幼細胞貧血：一日15mg；

④與5-Fu聯用，治療晚期結腸及直腸癌：本品20-30mg/m2，于5-Fu用藥前半小時服用。

(2)肌內注射：

①MTX的“解救”治療：一般于靜脈注射MTX 24小時后用藥，一般劑量一次9-15mg/m2，每6-8小時1次，連用2日，使MTX的血藥濃度在5x10-8mol/L以下。本品使用指導劑量，同“口服給藥”。

②MTX過量的補救：如不慎超劑量使用MTX時，應盡早使用本品進行急救。如排泄延遲時，也應在MTX使用24小時內給予本品。本品10mg，每6小時肌內注射或靜脈注射一次，直到血中MTX水平低于10-8mo/L（0.01μmol）。治療前后應連續24小時監測血清肌酐和MTX水平。如用藥后24小時血肌酐水平較治療前升高50%，或MTX量大于治療前5μmol，或用藥后48小時MTX量大于治療前0.9μmol，應將本品增加到100mg/m2，每3小時一次，靜脈注射，直到MTX水平低于0.01μmol。

③作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒藥：一次9-15mg，持續用藥時間視中毒情況而定。

④葉酸缺乏所致的巨幼細胞貧血：每天1mg。目前尚未證明療效隨劑量增加而增強。

⑤白細胞減少：一次3-6mg，每天1次。

(3)靜脈注射：

①與氟尿嘧啶聯用治療晚期結腸及直腸癌：先用本品200mg/m2靜脈注射（注射時間不少于3分鐘），再使用氟尿嘧啶370mg/m2靜脈注射；或先用本品20mg/m2，再使用氟尿嘧啶425mg/m2。每天1次，連用5天為一療程，間隔4周，用第2療程。根據毒性反應，每隔4-5周可重復1次，并根據患者的耐受情況調整氟尿嘧啶的劑量，以延長患者生存期。

②MTX的“解救”治療使用指導劑量：參見“口服給藥”項下MTX的“解救”治療。

③MTX不慎超劑量使用或清除不暢時參見“肌內注射”項下內容。

2. 兒童

可酌情參見“成人用法用量”。

操作要點

1. 本品禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血患者。

2. 本品禁止鞘內注射。

3. 本品靜脈注射時每分鐘不得超過160mg。

4. 甲氨蝶呤用藥后每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量。當甲氨蝶呤濃度低于5x10-8mo/L時，可以停止監測。

5. 甲氨蝶呤用藥前、用藥后每6小時應檢測尿液酸度，pH應保持在7以上。必要時，可用碳酸氫鈉堿化和水化治療，每日補液量300ml/m2。

6. 本品不可與甲氨蝶呤同時應用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24-48小時再啟用本品，劑量大于或等于甲氨蝶呤劑量。

不良反應

1. 本品的不良反應包括惡心、嘔吐、感覺神經毒性、腹瀉、脫發、運動神經毒性、口腔黏膜炎、發熱。上述不良反應以1級和2級為主。

2. 3級不良反應包括惡心、嘔吐、發熱和感覺神經毒性反應。

3. 偶有皮疹、蕁麻疹、哮喘等過敏反應。

應急措施

1. 本品過量使用可能抵消葉酸拮抗劑的化療效果。使用本品過敏者，立即停止。

2. 甲氨蝶呤治療前及治療后每24小時測定血清肌酐值。用藥后24小時肌酐大于治療前50%，提示有嚴重腎毒性，應慎重處理。

用藥需知

1. 告知患者本品不可在妊娠期使用，哺乳期婦女應慎用。

2. 告知患者，本品與氟尿嘧啶聯合用藥時老年患者和（或）身體虛弱者及其嚴重胃腸道毒性的危險性增大。

3. 告知患者本品應避免光線直接照射及與熱源接觸。

4. 告知患者本品口服吸收的飽和劑量為每天25mg。如每天口服量在25mg以上，則宜改為肌內注射給藥。

5. 告知患者對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。

6. 告知患者本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用可影響抗癲癇作用。