60628-96-8 / 聯(lián)苯芐唑的制備和臨床應(yīng)用

背景及概述^[1]

聯(lián)苯芐唑為咪唑類衍生物，抗菌譜廣，對90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多種皮膚真菌(如毛癬菌屬、小孢子菌屬)、酵母菌(如念球菌屬、瓶形酵母菌、光滑球擬酵母菌)、霉菌(如曲霉菌屬)和各種真菌(如球孢子菌屬、芽生菌屬、組織胞漿菌屬)。

制備^[1]

向2000升的搪瓷反應(yīng)釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氫化鉀108kg，水90kg，加畢，升溫至130℃，130～135℃保溫2小時，保溫畢，加入溴化銨40kg，升溫至195℃，195～200℃保溫反應(yīng)2小時。保溫畢，降溫至室溫，滴加入甲苯300kg，滴加入10%鹽酸800kg，攪拌10分鐘，靜置分層，水層調(diào)PH=9，壓濾，濾餅用乙腈重結(jié)晶，得到聯(lián)苯芐唑。收率80%。

臨床應(yīng)用報道^[2-3]

應(yīng)用一、

華海康等人觀察了鹽酸聯(lián)苯芐唑溶液和鹽酸特比萘芬乳膏外用治療體股癬的臨床療效。方法將190例體股癬患者隨機(jī)分為兩組,其中治療組96例,外用聯(lián)苯芐唑溶液;對照組94例,外用鹽酸特比萘芬乳膏。兩組療程均2周,在治療結(jié)束、2周隨訪時記錄癥狀、體征積分及真菌學(xué)檢查結(jié)果,以比較其臨床療效。結(jié)果：體股癬停藥時治療組與對照組痊愈率分別為58.33%和35.19%,總有效率83.33%和80.85%;2周隨訪時痊愈率為72.92%和65.96%,總有效率89.58%和85.11%。治療組均高于對照組,但兩組數(shù)據(jù)差異均無統(tǒng)計學(xué)意義。結(jié)論：聯(lián)苯芐唑溶液治療體股癬安全有效、使用方便。

應(yīng)用二、

羅青華等人探討了聯(lián)苯芐唑與硝酸咪康唑治療嬰幼兒念珠菌病療效差異。方法：以聯(lián)苯芐唑（1%）和硝酸咪康唑（2%）治療嬰幼兒皮膚念珠菌病各30例,兩種藥物每日外用2次,療程為2周,記錄并比較兩組患者用藥1、2周時的療效及不良反應(yīng)。結(jié)果：用藥1周時聯(lián)苯芐唑組治愈19例（63.3%）,硝酸咪康唑組治愈10例（33.3%）;兩組有效率無明顯統(tǒng)計學(xué)差異（P>0.05）。用藥2周時,兩組治愈率差異進(jìn)一步擴(kuò)大,聯(lián)苯芐唑組治愈23例（76.7%）,硝酸咪康唑組為11例（36.7%）,兩組有效率出現(xiàn)明顯統(tǒng)計學(xué)差異（P<0.05）,聯(lián)苯芐唑組有效率（93.3%）明顯高于硝酸咪康唑組（70.0%）。兩組患者未見明顯副作用。結(jié)論：治療嬰幼兒皮膚念珠菌病聯(lián)苯芐唑有效率高于硝酸咪康唑。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN201710917459.1 一鍋法制備聯(lián)苯芐唑

[2]華海康,朱小紅,楊莉佳.聯(lián)苯芐唑溶液治療體股癬的臨床觀察[J].臨床醫(yī)藥文獻(xiàn)電子雜志,2017,4(A1):19958+19960.

[3]羅青華,周茂松.聯(lián)苯芐唑與硝酸咪康唑治療嬰幼兒皮膚念珠菌病療效比較[J].內(nèi)蒙古醫(yī)學(xué)雜志,2016,48(05):525-527.