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61618-27-7 / 氨芬酸鈉

【背景及概述】[1]

氨芬酸鈉化學式為C15H14NNaO4,英文名稱為amfenac sodium hydrate,中文別名為2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酸鈉水合物、氨芬酸鈉一水合物;CAS號為15878-77-0。黃色固體,熔點242-244ºC,沸點520ºC at 760 mmHg,閃點268.3ºC,如果吸入,請將患者移到新鮮空氣處;如果皮膚接觸,應脫去污染的衣著,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚,如有不適感,就醫;如果眼晴接觸,應分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗,并立即就醫;如果食入,立即漱口,禁止催吐,應立即就醫。對保護施救者的忠告如下:將患者轉移到安全的場所,咨詢醫生,如果條件允許請出示此化學品安全技術說明書給到現場的醫生看。若泄露,小量泄漏盡可能將泄漏液體收集在可密閉的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并轉移至安全場所,禁止沖入下水道;若大量泄漏,構筑圍堤或挖坑收容,封閉排水管道,用泡沫覆蓋,抑制蒸發,用防爆泵轉移至槽車或專用收集器內,回收或運至廢物處理場所處置。

【規格】[1][2]

膠囊:50 mg;片劑:50mg/片。

【用法用量】[2]

口服:成人50 mg,一日4次。

【適應癥】[1]

氨芬酸鈉有解熱、消炎、鎮痛作用。可用于慢性類風濕關節炎、變形性關節病、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合征以及手術后、外傷后、拔牙后的消炎、鎮痛。

【藥理作用及作用機制】[3]

1. 抗炎作用

1)比蘆薈和酮洛芬具有更強的抑制作用。

2)雙氯芬酸鈉用于關節炎(大鼠),顯示出與酮洛芬相當的抑制活性。

3)用于角叉菜膠胸膜炎滲出物(大鼠),抑制作用強于吲哚美辛,顯示出與酮洛芬相當的抑制作用。

4)Ketopro(棉球顆粒法:大鼠)抵抗肉芽增殖,顯示相當于雙氯芬酸鈉的抑制活性。

2. 鎮痛作用

1)對緩激肽疼痛試驗(狗)有強烈的抑制作用,ED 50為0.3mg / kg(口服)。

2)佐劑性關節炎(大鼠):Randall-Selitto法(大鼠)及苯醌扭轉法(小鼠)實驗顯示其鎮痛作用相當于吲哚美辛,顯示出比酮洛芬更強的作用。

3. 前列腺素合成抑制作用

其對環加氧酶進行抑制作用強于吲哚美辛(體外),大鼠血管對花生激肽的花生四烯酸通透性增強,角叉菜膠大鼠腳部浮腫增強。

【不良反應】[1]

偶見消化性潰瘍、胃腸出血、皮疹、皮膚瘙癢、紅斑、濕疹、嗜睡、頭痛、發熱、心悸、麻木感以及貧血、嗜酸粒細胞增多、血清氨基轉移酶和堿性磷酸酶升高、腎功能損害等不良反應,出現上述反應應立即停藥。

【注意事項】[1][3]

1. 抗炎癥痛效果為對癥治療,非對因治療。

2. 用于慢性疾病(類風濕性關節炎,骨關節炎等)時考慮以下事項:①長期服用時,應定期進行臨床檢查(血液檢查調查,肝功能檢查和尿分析等),當發現異常體重減輕、戒除等,采取預防措施。②考慮藥物治療以外的治療。

3. 手術如創傷和拔牙后使用該藥物時考慮以下事項:①考慮炎癥和疼痛程度進行治療。②通常避免長期使用相同的藥物。③如果可以進行對因治療治療,請使用該方法。

4. 充分注意病人的情況,注意副作用的發生。

5. 因為有傳染病變得明確的危險,在患者與抗微生物劑一起使用的情況下,應合理結合使用。

6. 避免與其他非甾體類抗炎鎮痛藥合用。

7. 特別注意老人和兒童的副作用,仔細管理,如最小化使用。

8. 消化性潰瘍、嚴重肝腎功能障礙和血液異常、嚴重心功能不全以及對氨芬酸鈉過敏、有阿司匹林哮喘史者和孕婦、哺乳期婦女忌用。

【藥物相互作用】[3]

1. 氨芬酸鈉于血漿蛋白結合力強,與抗癲癇藥、香豆素抗凝血劑、磺脲類、全身降血糖藥合用時,增加其游離藥物濃度,使其藥效增強。

2.與喹諾酮抗菌劑合用時,有報道有肌肉痙攣副作用。

【主要參考資料】

[1] 陸鳳翔,楊玉 主編.臨床實用藥物手冊.南京:江蘇科學技術出版社.2008.

[2] 宋文閣,王春亭,傅志儉等 主編.實用臨床疼痛學.鄭州:河南科學技術出版社.

[3] 氨芬酸鈉日本藥品說明書.https://zy.yaozh.com/data/pdf/00057332.pdf

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