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64211-46-7 / 一種硝酸奧昔康唑的制備方法

背景技術

硝酸奧昔康唑用于以下皮膚感染的局部治療:紅發癬菌、須發癬菌或絮狀表皮癬菌所致的腳癬、股癬、體癬以及糠秕馬拉色霉菌所致的花斑癬(糠疹)的局部治療;還可用于兒童病人治療體癬、股癬、腳癬和花斑癬(糠疹)。由于目前在于生產硝酸奧昔康唑中,制造過程復雜,生產成本高。

一種硝酸奧昔康唑的制備方法

發明內容

本發明要解決的技術問題是:為了克服上述中存在的問題,提供了一種硝酸奧昔康唑的制備方法。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:一種硝酸奧昔康唑的制備方法,具體步驟如下:110.lg(1.62mol)咪唑懸浮于550mL 二氯甲烷,在0?5°C和劇烈攪拌下,于約6h內加入120.5g(0.54mol) α,2,4_三氯苯乙酮溶于180mL 二氯甲烷的溶液,加畢再攪拌lh,然后于室溫下攪拌過夜。減壓蒸去溶劑(低于40°C ),在劇烈攪拌下將剩余物溶于600mL水,過濾析出的沉淀,用水洗,得到的粗品可直接用于下步反應,如用甲醇重結晶,可得無色的化合物(I)的結晶硝酸奧昔康唑。

本發明的有益效果是:所述的一種硝酸奧昔康唑的制備方法,其制造過程簡單,產量高,品質好。

具體實施方式

本發明的一種硝酸奧昔康唑的制備方法,具體步驟如下:110.1g(1.62mol)咪唑懸浮于550mL 二氯甲烷,在0?5°C和劇烈攪拌下,于約6h內加入120.5g(0.54mol) α,2,4-三氯苯乙酮溶于180mL 二氯甲烷的溶液,加畢再攪拌1h,然后于室溫下攪拌過夜。減壓蒸去溶劑(低于40°C ),在劇烈攪拌下將剩余物溶于600mL水,過濾析出的沉淀,用水洗,得到的粗品可直接用于下步反應,如用甲醇重結晶,可得無色的化合物(Ⅰ)的結晶硝酸奧昔康唑。

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