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6602-54-6 / 2-氯-3-氰基吡啶的應(yīng)用

背景及概述[1]

2-氯-3-氰基吡啶是醫(yī)藥工業(yè)中常見的重要中間體,其用途廣泛,可以其為原料合成眾多性能優(yōu)良的藥物,例如抗抑郁藥米氮平,抗艾滋病藥物奈韋拉平,同時(shí)還具有消炎止痛,治療消耗綜合癥等功效,也可以其為原料合成農(nóng)用化學(xué)品,以用于提高飼料蛋白的利用率,同時(shí)還可以用作殺蟲劑和除草劑。

2-氯-3-氰基吡啶的應(yīng)用

應(yīng)用[1-2]

應(yīng)用一、

由2?氯煙酸為母體開發(fā)的新農(nóng)藥,不僅農(nóng)藥毒 性低,而且活性高,我國是一個(gè)農(nóng)業(yè)大國,提高和改善人民的生活水平, 生產(chǎn)出更多更好的農(nóng)藥以保證穩(wěn)定的豐收是非常必要的。2-氯-3-氰基吡啶可用于制備2?氯煙酸,方法如下:

一種生物催化2?氯?3?氰基吡啶生產(chǎn)2?氯煙酸的方法,所述方法包括:在以2?氯?3?氰基吡啶為底物、以紅平紅球菌(Rhodococcus erythropolis) 經(jīng)發(fā)酵培養(yǎng)獲得的腈轉(zhuǎn)化酶為催化劑、以水或磷酸鹽緩沖液為溶劑的反應(yīng) 體系中,于pH7.0~9.0、25~60℃下進(jìn)行催化水解反應(yīng),制得所述2?氯煙 酸。所述腈轉(zhuǎn)化酶用量以使2?氯?3?氰基吡啶充分反應(yīng)為止,也可過量。

應(yīng)用二、

米氮平(mirtazapine)是美國Organon公司開發(fā)的十分有效的抗 抑郁藥物(Drugs of future,1989,14,1211)。它是一種選擇性5-羥 色胺再攝取抑制劑(SSRIs)。

CN01145561.6提供一種制備抗抑郁藥物米氮平的簡便方法。根據(jù)本發(fā)明2-氯-3-氰基吡啶和1-甲基-3-苯基哌嗪反應(yīng)得1-(3-氰基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪(I),I催化還原得1-(3-醛基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪(II),II進(jìn)一步用硼氫化鈉還原得1-(3-羥甲基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪(III),III用濃硫酸環(huán)合得米氮平。本制備過程中間體不需純化,反應(yīng)操作簡便,后處理簡單,總收率高。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN200910154891.5 一種生物催化2-氯-3-氰基吡啶生產(chǎn)2-氯煙酸的方法及菌株

[2] CN01145561.6一種制備抗抑郁藥物米氮平的方法

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