66722-44-9 / 比索洛爾的作用原理

畢索洛爾（Bisoprolol，商品名：Concor）是一種Beta受體阻滯劑（beta-blocker)，它可以有選擇性的通過(guò)阻斷腎上腺素（adrenalin）與beta-1受體的連接來(lái)發(fā)揮作用，而不對(duì)beta-2受體產(chǎn)生影響。由于beta-1受體直接對(duì)心臟產(chǎn)生作用，故此藥被分類(lèi)為cardioselective beta-blockers（只對(duì)心臟產(chǎn)生作用的beta受體阻滯劑）。此藥通常用于暫時(shí)降低患者血壓，但請(qǐng)注意，此藥只能暫時(shí)降低患者血壓，并無(wú)治愈高血壓的作用。

作用原理

腎上腺素(adrenalin)是一種腎上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷爾蒙（hormone），興奮beta-1受體后：加快心跳，升高血糖，有助于甘油三酸酯分解（將甘油三酸酯分解為脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)），收縮動(dòng)脈血管直徑，升高血壓，擴(kuò)張支氣管直徑等。

而B(niǎo)isoprolol的作用則是阻斷腎上腺素對(duì)beta-1受體的作用，即它對(duì)人體的作用正好與腎上腺素相反，如：減慢心跳，舒張動(dòng)脈血管直徑，降低血壓，收縮冠狀動(dòng)脈直徑，減慢甘油三酸酯分解，降低血糖。如使用過(guò)量，可導(dǎo)致心跳過(guò)慢，血壓過(guò)低，血糖過(guò)低，甘油三酸酯過(guò)多等等后果。

適應(yīng)證

高血壓，可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。

典型不良反應(yīng)

1.類(lèi)似其他β1受體阻斷劑的不良反應(yīng)，不良反應(yīng)與比索洛爾劑量相關(guān)。

2.可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見(jiàn)胃腸道反應(yīng)，心動(dòng)過(guò)緩，血壓下降明顯，傳導(dǎo)阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫。

禁忌證

比索洛爾過(guò)敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合綜合征、明顯的竇性心動(dòng)過(guò)緩和支氣管哮喘者禁用。

藥物相互作用

1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與比索洛爾同用時(shí)仍需注意。

2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩和竇性停搏。

3.與二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心功能，尤其是對(duì)于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。

4.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對(duì)心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。

5.維拉帕米與比索洛爾均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，可能引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。

6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩或心力儲(chǔ)備降低。在開(kāi)始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。

7.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過(guò)緩。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心率。

8.芬太尼麻醉時(shí)，使用比索洛爾可引起嚴(yán)重的低血壓。

注意事項(xiàng)

1.（1）慢性阻塞性氣道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心動(dòng)過(guò)緩；（4）肝功能不全；（5）腎功能不全；（6）周?chē)h(huán)障礙，如有間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象者；（7）糖尿病，特別是血糖波動(dòng)較大和有酸中毒者；（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；（9）麻醉或手術(shù)時(shí)。

2.定期監(jiān)測(cè)心功能（心率、血壓、心電圖、胸片）、肝腎功能，糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。

3.在高血壓的治療中，用量必須個(gè)體化，劑量應(yīng)逐漸增加直至達(dá)到最佳的降壓效果。但達(dá)到最佳降壓效果需1～2周時(shí)間不等，故應(yīng)觀(guān)察一段時(shí)間才能判斷療效。

4.停藥時(shí)劑量應(yīng)遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血壓反跳。在停藥時(shí)，劑量應(yīng)逐漸減少，同時(shí)應(yīng)盡可能限制體力活動(dòng)。

5.藥物過(guò)量發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可用阿托品，異丙腎上腺上腺上腺素，也可采取心臟起搏治療；發(fā)生心力衰竭或低血壓時(shí)給予強(qiáng)心藥、升壓藥以及補(bǔ)液。