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比索洛爾由德國默克制藥在1978年研制成功，商品名稱為康可、博蘇、圣諾德、康心、富馬酸比索洛爾片、安適、康忻，目前已經(jīng)是全世界臨床上常用治療高血壓、心絞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首選藥物之一，本品為高度選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，具有親水性及親脂性的特性，無內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定性，負性肌力作用弱。具有超高親和與高親和兩個β受體結(jié)合部位，藥物作用極為強大，比阿替洛爾和美托洛爾強7 ～10倍。
♦高選擇性的β1受體拮抗劑，對β2親和力很低，不影響支氣管和血管平滑肌；
♦無明顯負性肌力效應(yīng)。
高血壓，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。
1.類似其他β1受體阻斷劑的不良反應(yīng)，不良反應(yīng)與比索洛爾劑量相關(guān)。
2.可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見胃腸道反應(yīng)，心動過緩，血壓下降明顯，傳導(dǎo)阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫。
比索洛爾過敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合綜合征、明顯的竇性心動過緩和支氣管哮喘者禁用。
1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與比索洛爾同用時仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲備降低。合用時應(yīng)仔細監(jiān)測心功能，尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
4.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
5.維拉帕米與比索洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導(dǎo)作用，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應(yīng)密切監(jiān)測心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時，應(yīng)監(jiān)測心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動脈狹窄的患者。
7.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用，應(yīng)監(jiān)測患者的血壓和心率。
8.芬太尼麻醉時，使用比索洛爾可引起嚴(yán)重的低血壓。
1.（1）慢性阻塞性氣道疾病；（2）充血性心力衰竭；（3）心動過緩；（4）肝功能不全；（5）腎功能不全；（6）周圍循環(huán)障礙，如有間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象者；（7）糖尿病，特別是血糖波動較大和有酸中毒者；（8）甲狀腺功能亢進；（9）麻醉或手術(shù)時。
2.定期監(jiān)測心功能（心率、血壓、心電圖、胸片）、肝腎功能，糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。
3.在高血壓的治療中，用量必須個體化，劑量應(yīng)逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1～2周時間不等，故應(yīng)觀察一段時間才能判斷療效。
4.停藥時劑量應(yīng)遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血壓反跳。在停藥時，劑量應(yīng)逐漸減少，同時應(yīng)盡可能限制體力活動。
5.藥物過量發(fā)生心動過緩或傳導(dǎo)阻滯時可用阿托品，異丙腎上腺上腺上腺素，也可采取心臟起搏治療；發(fā)生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液治療，發(fā)生支氣管痙攣時給β2受體激動藥。
通常初始劑量是每次5mg，每天1次，對有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者（肌酐清除率小于每分鐘40ml），使用初始劑量每天2.5mg，在劑量遞增時要謹(jǐn)慎，因為比索洛爾不可以透析置換。