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6994-45-2 / 十四烷基硫酸鈉的應(yīng)用

背景及概述[1][2]

十四烷基硫酸鈉(sodium tetradecyl sulfate)是一種陰離子的表面活性劑。1946年Reiner將十四烷基硫酸鈉作為泡沫硬化劑用于硬化淺表性靜脈曲張及毛細(xì)血管擴(kuò)張的治療,由此將其引入到靜脈擴(kuò)張的治療中,自1950年以來被廣泛使用。

十四烷基硫酸鈉的應(yīng)用

制備[1]

將氯磺酸與無水乙醚充分混合,控溫下,滴加7-乙基-2-甲基-4-十一醇20g 和乙酸乙酯的混合液,滴加結(jié)束,反應(yīng)2小時。使7-乙基-2-甲基-4-十一醇充分磺化,滴加10%NaOH溶液,將PH調(diào)節(jié)至堿性,攪拌抽濾,用乙酸乙酯萃取水相,合并乙酸乙酯相,無水Na2SO4干燥過夜。抽濾,濾液濃縮至粘稠。向上述粘稠液中加入純化水,混勻后,以正己烷連續(xù)萃取3次,萃取結(jié) 束,下層分出,減壓濃縮有機(jī)溶劑。以純化水稀釋均勻,向稀釋液中加入活性炭,攪拌20分鐘,抽濾,濾液進(jìn)冷凍干燥箱干燥小時,得十四烷基硫酸鈉成品24g,產(chǎn)率82%,單雜小于0.1%,總雜小于0.1%。

制劑[2]

注射液:

量取700ml注射用水,加入5g無水磷酸氫二鈉,攪拌溶解,量取30ml苯甲醇加入到 溶液中攪拌溶解,測混合體系pH=8.42,再稱取12g十四烷基硫酸鈉加入到上述藥液中攪拌使分散,用5.2ml磷酸二氫鈉溶液(0.5mol/l)調(diào)節(jié)藥液pH至7.57。用注射用水將上述藥液定 容至1000ml,復(fù)測pH值7.64。過濾,灌裝

應(yīng)用[3-4]

十四烷基硫酸鈉以其療效高和副作用小的優(yōu)點(diǎn)使硬化劑注射治療取得了突破性的進(jìn)展。肝臟是機(jī)體內(nèi)最容易發(fā)生損傷的器官之一,當(dāng)肝臟受損傷后常伴隨大量出血,導(dǎo)致個體發(fā)生死亡。其致死率與肝臟損傷程度相關(guān),損傷程度越高,病死率越高。肝臟也是許多腫瘤經(jīng)常發(fā)生轉(zhuǎn)移的部位,切除病變部位是延長生存周期的主要方法,因此常需外科手術(shù)進(jìn)行肝臟切除,而控制出血是手術(shù)醫(yī)生所面臨的嚴(yán)峻挑戰(zhàn)。究其原因,肝臟擁有非常廣泛的血管網(wǎng),但卻缺乏平滑肌纖維,其在血管收縮中能提供巨大的作用。因此,當(dāng)肝臟的完整性被破壞時,常常發(fā)生難以控制的嚴(yán)重出血。許多方法被嘗試用于治療肝臟損傷出血,局部應(yīng)用止血藥物就是其中之一。臨床上用于肝臟止血的藥物包括明膠海綿、氧化纖維素、纖維蛋白原等,這些藥物制劑是可吸收的,即它們的作用是可逆的,不能抑制晚期出血,止血后容易復(fù)發(fā)。因此,亟需一種有效治療肝臟損傷特別是肝臟出血的藥物。

為了克服現(xiàn)有技術(shù)中治療肝臟損傷的藥物是可吸收的、不能抑制晚期出血、止血后容易復(fù)發(fā)等缺陷,CN201910081377.7提供一種十四烷基硫酸鈉在制備治療肝臟損傷的藥物中的應(yīng)用,特別是治療肝臟出血的藥物中的應(yīng)用,十四烷基硫酸鈉能夠明顯改善凝血因子水平并達(dá)到理想的止血效果。本發(fā)明主要通過以下技術(shù)手段解決上述技術(shù)問題:本發(fā)明提供了十四烷基硫酸鈉在制備治療肝臟損傷的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明中,所述肝臟損傷優(yōu)選包括開放性損傷和閉合性肝損傷,更優(yōu)選為肝臟出血。本發(fā)明使用由十四烷基硫酸鈉制備的十四烷基硫酸鈉注射液進(jìn)行實(shí)驗(yàn)后發(fā)現(xiàn),在多種體外試驗(yàn)系統(tǒng)的研究中證實(shí)十四烷基硫酸鈉注射液的止血作用是不可逆的,能夠減少止血后的復(fù)發(fā),具有很好的止血療效,并且十四烷基硫酸鈉可直接應(yīng)用于組織,有著良好的組織安全性與相容性。

CN201510308648.X公開了一種聚丙烯改性涂料及其制備方法,涂料包括以下重量份計(jì)的原料:聚丙烯100~130份、氯化橡膠60~90份、二氧化鈦20~50份、鄰苯二甲酸二異癸酯40~70份、乙烯基丁醚15~55份、十二烷基硫酸鈉45~75份、十四烷基硫酸鈉30~70份、雙季戊四醇六丙烯酸酯10~20份、聚二季戊四醇五丙烯酸酯5~25份。其制備方法:將各組分混合均勻,加入十二烷基硫酸鈉、十四烷基硫酸鈉、雙季戊四醇六丙烯酸酯、聚二季戊四醇五丙烯酸酯混合均勻。本發(fā)明的硬度適中。

主要參考資料

[1] CN201510253142.3 一種十四烷基硫酸鈉的合成方法

[2] CN201510333589.1 一種十四烷基硫酸鈉注射液及其制備方法

[3] CN201910081377.7 十四烷基硫酸鈉在制備治療肝臟損傷的藥物中的應(yīng)用

[4]CN201510308648.X聚丙烯改性涂料及其制備方法

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