69975-86-6 / 多索茶堿的不良作用有哪些

多索茶堿又名多索菲林，為甲基黃嘌呤的衍生物，可直接作用于支氣管，松弛平滑肌，其作用比氨茶堿強(qiáng)。用于抑制哮喘發(fā)作。具有較強(qiáng)的磷酸二酯酶抑制作用，其支氣管平滑肌松弛效應(yīng)強(qiáng)于氨茶堿10倍以上，同時具有一定的鎮(zhèn)咳作用，且無依賴性。

多索茶堿是甲基黃嘌呤的衍生物，它是一種支氣管擴(kuò)張劑，可直接作用于支氣管，松弛支氣管平滑肌。通過抑制平滑肌細(xì)胞內(nèi)的磷酸二酯酶等作用，松弛平滑肌，從而達(dá)到抑制哮喘的作用。適用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。

多索茶堿能完全代替氨茶堿嗎？

氨茶堿和多索茶堿均為平喘類藥物，均能抑制磷酸二酯酶而使氣道平滑肌松弛，均有支氣管擴(kuò)張作用，能抑制炎癥介質(zhì)的釋放和炎癥介質(zhì)活性，對炎癥細(xì)胞活性也有抑制作用，同時還具有免疫調(diào)節(jié)作用，對通氣功能有改善作用。

氨茶堿除具有平喘作用外，還可以增加心排血量，能夠提高腎小球?yàn)V過率，抑制腎小管內(nèi)的鈉離子重吸收，從而具有一定的利尿作用。但氨茶堿肺外系統(tǒng)（胃腸道、心血管系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的不良反應(yīng)較多，多索茶堿的肺外系統(tǒng)不良反應(yīng)較少。

有文獻(xiàn)報(bào)道，多索茶堿抑制支氣管平滑肌作用比氨茶堿強(qiáng) 10 ～ 15 倍，且起效快，僅需 35 min，藥效持續(xù)時間長達(dá) 12 h。多索茶堿能降低氣道張力，其對 COPD 患者癥狀及通氣功能的改善顯著強(qiáng)于氨茶堿。通氣功能的改善，有利于 COPD 患者氧的攝取和二氧化碳的排出，降低心腦并發(fā)癥的發(fā)生。

此外，由于多索茶堿對肺外其他系統(tǒng)如心血管系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等的腺苷受體缺乏親和力，因而對這些系統(tǒng)作用輕微，臨床應(yīng)用不良反應(yīng)更少，安全范圍大。

多索茶堿的不良作用有哪些？

關(guān)于多索茶堿的不良反應(yīng)，說明書上這樣記錄：可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現(xiàn)嚴(yán)重心律失常、陣發(fā)性痙攣等。此表現(xiàn)為初期中毒癥狀，此時應(yīng)暫停用藥，請醫(yī)生診斷，監(jiān)測血藥濃度。但在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。

相關(guān)文獻(xiàn)對多索茶堿的不良反應(yīng)進(jìn)行了報(bào)道：

1. 過敏反應(yīng): 靜滴后患者出現(xiàn)心悸，手和頭部震顫，即停藥。次日上述癥狀消失。

2. 肝損害: 多索茶堿 0.3 g + NS100 ml 靜滴，qd，連用 7d 后，患者出現(xiàn)納差、腹脹，肝功能損害。停藥，予保肝對癥治療，7d 后復(fù)查肝功能恢復(fù)正常，上述癥狀消失。

提示：本品是甲基黃嘌呤的衍生物，而黃嘌呤氧化酶 (XOD) 是體內(nèi)核酸代謝中一種重要的酶，因甲基黃嘌呤的蓄積，XOD 的大量釋放，其氧化反應(yīng)的持續(xù)，自由基的大量產(chǎn)生，在機(jī)體缺血缺氧基礎(chǔ)上加重了肝細(xì)胞的損害。

3. 心律失常：予多索茶堿 0.2 g 靜滴，左氧氟沙星 0.5 g 靜滴，qd?；颊叽稳招碾妶D出現(xiàn)異常，頻發(fā)室性早搏及房性早搏，夜間出現(xiàn)室早二聯(lián)律，短陣室速，心率 100 ～ 130 次/min。遂停用兩藥，4d 后上述癥狀緩解，心電圖恢復(fù)正常。提示兩藥合用可導(dǎo)致多索茶堿血藥濃度增高而致心電圖異常 。

4. 急性尿潴留：因支氣管哮喘給予多索茶堿片 0.2 g 口服，bid。次日出現(xiàn)排尿困難，停藥觀察，上述癥狀逐漸緩解。

5. 失眠：因慢阻肺急性加重期給予多索茶堿 0.2 g+NS250 ml 靜滴，bid，連用 2d 后，患者出現(xiàn)失眠癥狀。調(diào)整為 qd，連用 7d，患者夜間入睡困難、失眠、興奮等不良反應(yīng)加重，停藥 2d 后，上述不良反應(yīng)消失。

6. 精神癥狀：因慢阻肺病急性加重期給予多索茶堿 0.4 g 口服，qd，當(dāng)日夜間即出現(xiàn)精神亢奮、譫妄、胡言亂語、夜不眠，停藥后癥狀好轉(zhuǎn)。提示老年人應(yīng)用本品應(yīng)酌情減少用藥劑量或延長用藥間隔時間，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生。

多索茶堿所致上述不良反應(yīng)，應(yīng)引起醫(yī)護(hù)人員的注意，嚴(yán)格掌握本品適應(yīng)證和禁忌證，用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問患者過敏史和用藥史，用藥劑量不宜過大，濃度不宜過高，滴速不宜過快，特別對老年患者，因其心、肝、腎功能不全及慢性肺部疾病均可使本品半衰期延長，造成不良反應(yīng)；用藥過程中應(yīng)密切觀察，加強(qiáng)巡視，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，立即停藥，及時對癥治療，保證用藥安全。

藥物配伍有禁忌，臨床輸注需注意

查閱文獻(xiàn)后整理如下：注射用多索茶堿與多種藥物存在配伍禁忌，包括頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉、頭孢替唑鈉、阿洛西林鈉、美洛西林鈉、美羅培南、痰熱清、炎琥寧、氨溴索、呋塞米、多烯磷脂酰膽堿。

文獻(xiàn)報(bào)道來自于臨床觀察與實(shí)驗(yàn)研究。臨床觀察主要為輸完前一組液體后序貫輸注另一組多索茶堿液體，在輸液管內(nèi)出現(xiàn)白色渾濁液體；實(shí)驗(yàn)研究，是將兩種藥物分別稀釋，后用同一注射器抽取兩種藥液，在注射器內(nèi)出現(xiàn)白色渾濁現(xiàn)象。提示臨床輸注時應(yīng)避免多索茶堿與上述藥物序貫滴注。若病情需要，一定要用生理鹽水或 5% 葡萄糖溶液進(jìn)行沖管或更換輸液器。輸液期間加強(qiáng)巡視，避免發(fā)生輸液反應(yīng)，保證患者用藥安全。