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伊維菌素是一種新型高效半合成抗生素殺蟲、殺螨、殺線蟲劑，屬昆蟲神經毒劑，生物滲透劑。
作用機理是干擾害蟲神經生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，作用于神經與肌肉接頭，增加氯離子的釋放，抑制神經接頭的信息傳遞，導致害蟲和害螨出現麻痹而中毒死亡。其產品為無色或淡棕黃色液體。
伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲藥，對體內外寄生蟲特別是線蟲和節肢動物均有良好驅殺作用。但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。大環內酯類抗寄生蟲藥對線蟲及節肢動物的驅殺作用，在于增加蟲體的抑制性遞質γ-氨基丁酸（GABA）的釋放，以及打開谷氨酸控制的Cl離子通道，增強神經膜對Cl的通透性，從而阻斷神經信號的傳遞，最終神經麻痹，使肌肉細胞失去收縮能力，從而導致蟲體死亡。
伊維菌素是阿維菌素的衍生物。阿維菌素的發現者威廉·C·坎貝爾和大村智，憑借其衍生物伊維菌素在對抗河盲癥與象皮腫方面的卓越成就，獲得2015年諾貝爾生理醫學獎。
儲存條件：2-8ºC。
伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節肢動物，犬的腸道線蟲，耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。
伊維菌素按0.2mg/kg量給牛、羊內服或皮下注射，對血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲（包括艾氏毛圓線蟲）、圓形線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲及第4期幼蟲、驅蟲率97%～100%。上述劑量對節肢動物亦很有效：如蠅蛆（紋皮蠅、牛皮蠅、羊狂蠅）、螨（牛疥螨、羊癢螨）和虱（牛腭虱、牛血虱和綿羊腭虱）等。伊維菌素對嚼虱（毛虱屬）和綿羊羊蜱蠅療效稍差。
伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡或肢解，但能影響攝食、蛻皮和產卵，從而降低生殖能力。一次給動物皮下注射0.2mg/kg或每天喂低濃度（0. 01mg/kg）藥物后5天時，蜱出現上述現象最為明顯。按0.2mg/kg劑量一次皮下注射對在糞便中繁殖的蠅也有一定的控制作用，牛用藥9天后其糞便中面蠅、秋家蠅幼蟲不能發育成蟲，再過5天，由于蛹的畸型和成蟲成熟過程受阻而使蠅的繁殖大為減少，對血蠅（擾血蠅）用上述劑量，4周后情況相似。
肌內注射0.3mg/kg伊維菌素對豬具廣譜驅蟲活性。如豬蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲、豬毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅除率達94%～100%，對腸道內旋毛蟲（肌肉內無效）也極有效。上述用藥法對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。
對家禽線蟲如雞蛔蟲和封閉毛細線蟲以及家禽寄生的節肢動物，如膝螨（突變膝螨）等，按200～300μg/kg量內服或皮下注射均有高效。但本品對雞異刺線蟲無效。
國外有專用劑型（按6～12μg/kg量）用于防治犬心絲蟲微絲蚴感染，我國可試用50μg/kg內服法治療心絲蟲微絲蚴蟲感染（成蟲無效）。臨床試驗證實，高劑量伊維菌素對犬多種寄生蟲有高效，如一次皮下注射50μg/kg對犬鉤口線蟲、巴西鉤口線蟲、歐洲犬鉤口線蟲，100μg/kg對犬鞭蟲，200μg/kg對犬弓首蛔蟲成蟲及第四期幼蟲均有極佳驅只效果。對獅弓蛔蟲，按200μg/kg量，皮下注射療效僅69%，而內服則達95%。本品一次皮下注射，對犬寄生于肺部的嗜氣毛細線蟲（200μg/kg）、奧氏歐斯勒線蟲（400μg/kg）也有極佳驅除效果。內服或皮下注射200μg/kg，兩周后再用一次，對腸道糞類圓線蟲（第3期幼蟲除外）有效率95%～100%。
伊維菌素對犬、貓的某些節肢動物感染也有效，犬、貓皮下注射200μg/kg劑量，兩周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg/kg量，連用兩次（間隔2周）對姬螯螨感染也很有效。治療犬蠕形螨病最好按600μg/kg皮下注射量，間隔7天，連用5次。
馬內服0.2mg/kg伊維菌素對下列屬大型和小型圓形線蟲的成蟲及第4期幼蟲均有高效（95%～100%）；如大型圓形線蟲（普通圓形線蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲）、蛔蟲（馬副蛔蟲）、蟯蟲（馬尖尾線蟲）、胃蟲（大口德拉西線蟲、柔線屬線蟲）、小腸線蟲（艾氏毛圓線蟲、韋氏類圓線蟲）、肺線蟲（安氏網尾線蟲）等。對移行或胃居留期的三種馬胃蠅蛆，引起皮膚損傷的盤尾絲蟲微絲蚴以及胃線蟲第三期幼蟲，雖然一次應用0. 2mg/kg量也很有限，但最佳方案是在一個月后按上述量再用藥一次。
特別有重要意義的是，伊維菌素推薦劑量（0.2mg/kg） 對普通圓形線蟲早期和第4期幼蟲，移行期造成的腸系膜動脈損害治療的有效率約為99%，通常用藥2天后，癥狀明顯減輕，約28天損害癥狀全部消失。
對馴鹿的牛皮蠅蛆（Oedemagena tarandi）感染，按牛用量（200μg/kg）皮下注射即可。