70724-25-3/卡巴折倫的制備方法

背景及概述^[1]

卡巴折倫是一種雜環有機物，可用作醫藥合成中間體。卡巴折倫可與DFMS和原油進行反應，生成具有一定活性的化合物。如果吸入卡巴折倫，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫。

結構

制備方法^[2]

卡巴折倫的制備如下：將氯甲酸乙酯（0.36克）緩慢加入到攪拌的6，7-二甲氧基-1-[4-（N-甲基氨基）哌啶子基]-2，3-二氮雜萘（1.0克）和三乙胺（0.9毫升）的無水氯仿溶液中（在5℃下加入20毫升，然后將反應混合物在室溫下攪拌18小時。薄層色譜顯示反應不完全，因此在室溫下加入另外的三乙胺（0.45mL）和氯甲酸乙酯（200mg）并繼續攪拌72小時。然后將反應混合物與2N鹽酸（15mL）一起搖動，氯仿相用2N氫氧化鈉（20mL）洗滌，干燥（MgSO4）并真空濃縮。將殘留的黃色油狀物溶于最小體積為20的乙醚中，過濾，濃縮。真空，然后將殘余物溶于最小體積的乙酸乙酯中，用草酸乙酸乙酯溶液酸化至pH4。收集淺黃色草酸鹽，用乙醇，然后用乙腈結晶，得到6，7-二甲氧基-1-[4-（N-乙氧基羰基-N-甲基氨基）哌啶子基]酞嗪（540mg），m.p.205℃。

主要參考資料

[1] ASimpleLitmusTestforAldehydeOxidaseMetabolismof Heteroarenes

[2] (GB2000136)THERAPEUTICAGENTS