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【背景及概述】[1][2]
心腦血管疾病發病率一直居高不下，且呈上升的趨勢，這已經成為一個世界性的 問題。曲克蘆丁為豆科植物槐花中提取的黃酮類物質蘆丁，經羥乙基化得到曲克蘆丁。曲克蘆丁本品能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同時能對抗5-羥色胺、緩激肽引起的血管損傷，增加毛細血管抵抗力，降低毛細血管通透性，可防止血管通 透性升高引起的水腫。
曲克蘆丁，化學名為7，3' ，4' -三[ O-(2-羥乙基)]蘆丁，別名維生素P4，是維腦路通的主要成分，臨床應用近40年。曲克蘆丁具有防止血管通透性升高、抑制紅細胞和血小板凝聚作用、防止血栓形成等，多用于腦血栓和腦血栓所致偏癱、失語、動脈硬化、靜脈曲張、中心視網膜炎、心肌梗塞前綜合癥以及血管升高引起的水腫，也可用于治療慢性病毒性肝炎并發肝源性糖尿病，還可清除自由基和抗脂質氧化，治療腦血栓，黃膽性病毒性肝炎，腦梗塞重癥患者。
相比蘆丁，曲克蘆丁能溶解于水，易于被人體吸收，藥效更好，被廣泛應用于臨床藥物研究。目前曲克蘆丁多用于治療靜脈障礙、血栓、腦血管等疾病，近年來還發現其有防治長距離飛行引起的水腫和鎮痛作用，在醫藥研究方面顯示出極大的潛力。曲克蘆丁作為蘆丁的改進物質具有多種藥理功效，在治療靜脈病、腦血管、糖尿病方面應用廣泛，在臨床上取得了很好的療效，其在鎮痛方面的作用效果顯著，是目前的研究熱點，但應用于臨床還得進行更多的安全性試驗，同時還要探究其最佳使用劑量。曲克蘆丁與其他藥劑的聯合使用得到了更好的預防及治療疾病的效果，有待進行更深入的研究。
【適應癥】[3]
曲克蘆丁臨床適用于腦血栓形成和腦栓塞所致的偏癱、失語以及心肌梗死前綜合征、動脈硬化、中心性視網膜炎、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、血管通透性升高引起的水腫等。
【規格】[3]
(1) 曲克蘆丁片：60mg。
(2) 曲克蘆丁注射液：2ml∶60mg。
(3) 注射用曲克蘆丁：480mg。
(4) 曲克蘆丁氯化鈉注射液：250ml(曲克蘆丁480mg、氯化鈉2.25g)。
【用法用量】[3]
口服：每次300mg，每日2～ 3次；②肌注：每次100～200mg，每日2次，20d為1個療程，可用1～3個療程，每個療程間隔3～7 d；③靜滴：每次400 mg，每日1次，用5%～10%葡萄糖溶液稀釋。
【藥理作用及作用機制】 [4]
曲克蘆丁系蘆丁經羥乙基化制成的半合成黃酮類混合物，天然存在的為蘆丁的生物黃酮類衍生的一組化學成分。具有與蘆丁相似的藥理作用，溶解于水，幫助人體吸收，療效強于蘆丁。能抑制紅細胞和血小板凝聚，防止血栓形成，疏通血管，改善微循環，促進新血管生成以增進側支循環，增加血中氧的含量。對5-羥色胺和緩激肽引起的血管損傷和內皮細胞有保護作用，增強毛細血管細胞的免疫作用，對毛細血管的通透性的升高有抑制作用，對因血管通透性升高引起的水腫消腫，并有抗化學性肝損傷、抗炎癥等作用。
【藥代動力學】[5]
口服曲克蘆丁主要從胃腸道吸收，達峰時間(Cmax)1~6小時，血漿蛋白結合率為30%左右，消除半衰期(t1/2β)10~25小時，可能存在腸肝循環，代謝產物70%隨糞便排出體外。
【不良反應】[6]
曲克蘆丁可有胃腸道功能障礙及過敏反應，個別靜脈滴注給藥可引起心血管及肝毒性反應、急性腦水腫和心律失常等，嚴重可產生暫時性精神失常，停藥后可自愈。有過敏反應出現應立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】[6]
孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確。
【兒童用藥】[6]
尚缺乏兒童用藥的研究，不推薦使用。
【注意事項】[6]
1. 按腦功能恢復類藥物護理總則護理。
2. 靜滴液配制：用5%～10%葡萄糖液、0.9%生理鹽水或低分子右旋糖酐注射液稀釋后靜滴。
3. 用藥期間避免陽光直射、高溫及站立過久。
4. 觀察患者的精神狀況，出現精神異常者及時停藥。
【合成】[1]
以蘆丁和環氧乙烷在氫氧化鈉催化下發生Williamson醚化親核取代反應，得到3'，4'，7-3(2-羥乙基)蘆丁。注射級含量達90.3%，總收率達84.5%，口服級含量68.7%，總收率118%。優化了曲克蘆丁的合成工藝，工藝先進，已應用于工業化生產，取得良好經濟效益。
【主要參考資料】
[1] 李玉山. 曲克蘆丁的合成工藝研究.應用化工, 2008, 37.9: 1060-1062.
[2] 曹婉鑫; 唐瑤; 陳洋. 曲克蘆丁藥理作用的研究進展.中國食物與營養, 2015, 21.9: 73-75.
[3] 實用處方及非處方藥物大全
[4] 付遠清. 曲克蘆丁的藥理性質及臨床應用概況.中國醫藥指南, 2012, 10.7: 59-60.
[5] 曲克蘆丁片說明書
[6] 常用新藥精匯手冊