71-58-9 / 醋酸甲羥孕酮的說明書

醋酸甲羥孕酮為孕激素類藥，作用于子宮內膜，能促進子宮內膜的增殖分泌，通過對下丘腦的負反饋，抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放，抑制卵巢的排卵過程。抗癌作用可能與抗雌激素作用有關。

【結構特點】

黃體酮6位甲基及17位酯化，半衰期延長，可口服。

【適應證】

主要用于痛經、功能性閉經、功能性子宮出血、先兆流產或習慣性流產、子宮內膜異位癥、治療晚期乳腺癌、子宮內膜腺癌及腎癌等。大劑量可用作長效避孕針。

【典型不良反應】

和其它孕酮類藥物相似，可能出現乳房痛、溢乳，閉經、子宮頸糜爛或子宮頸分泌改變以及男性乳房女性化。

【藥理毒理】

醋酸甲羥孕酮(法祿達)是屬于由Pharmacia&Upjohn S.p.A.研究實驗室研制口服合成的口服類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本產品與天然孕酮有相同的結構。法祿達醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時對內分泌系統及在細胞水平上發揮作用。

毒理研究： 口服醋酸甲羥孕酮的LD50，小鼠為大于10g/kg，大鼠為大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠為大于10g/kg，豚鼠為大于3g/kg。狗單劑量肌肉注射的耐受劑量為400mg/kg。上述種類動物無明顯的毒性反應。大鼠和猴重復口服給藥，大鼠，兔和狗肌肉重復注射給藥重復給藥的毒理研究表明，包括對大鼠和猴口服給藥，大鼠，兔和狗肌肉注射給藥。上述種屬口服醋酸甲羥孕酮的主要靶器官為雌性和雄性動物的生殖器官和腎上腺。

另外，還發現輕微(口服時)或輕重不等(肌肉注射時)的肝臟毒性。對于累積的不吸收物質，可觀察到輕微的血液學毒性(口服時)，和局部反應(肌肉注射時)。 醋酸甲羥孕酮影響動物的生殖器官；胃腸道外給藥對于兔子有致畸作用。沒有醋酸甲羥孕酮用于動物圍產期和產后的信息數據資料。 和其它孕酮一樣，醋酸甲羥孕酮對狗有致癌作用；然而，此項結果與人體間關聯的不確定性已被大規模的臨床試驗證實。

【藥代動力學】

醋酸甲羥孕酮口服后迅速吸收。血漿半衰期大約為2天，每日一次重復給藥后約10天血藥濃度達穩態。血漿血藥濃度與劑量成比例，但有相當數量的個體差異。通常，要達到相當于肌肉注射后4周的血藥濃度,口服本品的劑量應至少是注射劑量的2倍。

【禁忌證】

患血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能不全、高鈣血癥、過期流產、子宮出血、妊娠或對本品過敏的病人禁用。

【注意事項】

1.本藥須在有經驗的臨床醫師指導下使用，一旦出現因該藥增強凝血機制而致血栓栓塞癥狀如偏頭痛、視力減退、復視等情況應立即停藥。

2.部分婦女有不規則出血等反應。如發生出血，可根據出血量加服炔雌醇0．05～0．1mg，連服3日，即可止血。肝病、腎炎病人慎用。

3.有一定雄激素作用，妊娠期久用可導致女性胎兒男性化。

4.血栓栓塞性疾病、肝腎功能不全、乳腺腫瘤及流產者禁用。

【用法用量】

1.先兆流產：口服1次4~8mg，1日2~3次。對習慣性流產，開始3個月每日服10mg，第4~4.5個月后每日20mg，最后減量停藥。

2.痛經：月經周期第6日開始，每日口服1次2~4mg，連服20日；或用于月經第1日開始，1日3次，連服3日。

3.閉經：每日服4~8mg，連用5~10日。