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71720-56-4/非諾洛芬鈣二水合物的藥理作用

背景及概述[1][2]

非諾洛芬鈣二水合物是非諾洛芬鈣的水合物。非諾洛芬鈣二水合物片的主要成分即為非諾洛芬鈣二水合物。非諾洛芬鈣二水合物為一種消炎鎮痛藥。該產品為白色結晶性粉末;無臭,無味。在乙醇中溶解,在甲醇中微溶,在水中極微溶解,在氯仿中幾乎不溶。適用于各種關節炎,包括類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎,痛風性關節炎及其他軟組織疼痛。亦用于其他疼痛如痛經、牙痛、損傷及創傷性痛等。

非諾洛芬鈣二水合物的藥理作用

制劑[2]

CN201410516666.2提供一種非諾洛芬鈣二水合物緩釋片及其制備方法,其特征在于該緩釋片由主藥非諾洛芬鈣二水合物及藥用輔料組成,藥用輔料包括酸性環境調節劑、緩控釋材料、粘合劑、潤滑劑。該緩釋片各組分重量百分比計為:非諾洛芬鈣二水合物10-99%酸性環境調節劑1%-10%緩控釋材料10-65%潤滑劑1%-5%粘合劑1-10%。制備方法為:

1)將上述原輔料過100篩備用;

2)按處方稱取非諾洛芬鈣二水合物,與酸性環境調節劑和緩控釋材料混合,過50-100目篩,混勻,加入粘合劑制軟材;

3)將步驟2)所得軟材過10-30篩網制粒,干燥后用10-30目篩整粒;

4)加入潤滑劑混合均勻,用11mm沖進行壓片,調整壓片壓力與片重,壓制成片劑。

藥理作用[2]

本品亦為苯丙酸衍生物,為非甾體抗炎藥;通過對環氧酶的抑制而減少前列腺素的合成,因此減輕組織充血、腫脹、降低周圍神經痛覺的敏感性。它通過下丘腦體溫調節中心而起解熱作用。

藥代動力學[2]

口服后吸收快,與食物、奶類同服時吸收減慢,一次給藥600mg后1~2小時血藥濃度達峰值,濃度為50g/ml,蛋白結合率為99%。T1/2為3小時,90%于24小時內從尿中排出。主要以葡糖醛酸結合物形式排出。約2%自糞使排出。

臨床應用[2]

適用于各種關節炎,包括類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎,痛風性關節炎及其他軟組織疼痛。亦用于其他疼痛如痛經、牙痛、損傷及創傷性痛等。

藥物相互作用[2]

(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同時應用時增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。

(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同時應用時,可降低本品的生物利用度,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。

(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同時應用時有增加出血的危險。

(4)與呋塞米同時應用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。

(5)與維拉帕米、硝苯吡啶同時應用時,本品的血藥濃度增高。

(6)本品可增高地高辛的血濃度,同時應用時須注意調整地高辛的用量。

(7)本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。

(8)本品與抗高血壓藥同時應用時可影響后者的降壓效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同時應用時宜減少本品劑量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同時應用。

(11)本品與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收,與制酸藥長期共用時,血藥濃度可明顯下降。

(12)本品與苯巴比妥同用時本品的排泄半衰期縮短,可能與肝酶活性增加使本品代謝加速有關,此時本品的劑量需加以調整。

主要參考資料

[1] 非諾洛芬鈣二水合物片說明書

[2] CN201410516666.2 一種非諾洛芬鈣二水合物緩釋片及其制備方法

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