> CAS號(hào)數(shù)據(jù)庫(kù) > 72558-82-8 > 72558-82-8/頭孢他啶（阿維巴坦）多少種？Zavicefta、Avycaz傻傻分不清？
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頭孢他啶/阿維巴坦最初由阿斯利康開(kāi)發(fā)，但以15.8億美元賣(mài)給了輝瑞公司。頭孢他啶在歐洲以Zavicefta品牌銷(xiāo)售, Zaviceft在美國(guó)由Allergan將其以Avycaz品牌出售。
輝瑞表示，新抗生素頭孢他啶/阿維巴坦(Zavicefta和Avycaz)是針對(duì)難以治療的革蘭氏陰性菌而開(kāi)發(fā)的，市場(chǎng)對(duì)新抗生素有迫切醫(yī)療需求, 因當(dāng)中許多抗生素的耐藥性問(wèn)題越來(lái)越強(qiáng)。
革蘭氏陰性菌是世界衛(wèi)生組織公布的嚴(yán)重病原體清單中占突出地位，因革蘭氏陰性菌具有內(nèi)在的能力，可以找到抵抗治療的新方法，并且可以通過(guò)遺傳物質(zhì)傳遞其他細(xì)菌也會(huì)變得耐藥。
頭孢他啶Zaviceft關(guān)鍵作用之一是治療耐碳青霉烯的腸桿菌科（CRE）感染，包括病原體，如假單胞菌屬，克雷伯氏菌屬和沙雷氏菌屬以及大腸埃希氏菌(Pseudomonas, Klebsiella and Serratia species,Escherichia coli)。
碳霉素：美羅培南，厄他培南，亞胺培南和多利培南等
烯類抗菌素(meropenem, ertapenem, imipenem and doripenem)通常用于抗藥性革蘭氏陰性菌引起的嚴(yán)重感染，但這些藥物的耐藥率正在上升，對(duì)公眾健康構(gòu)成嚴(yán)重威脅。
但隨著阿維巴坦的使用推廣，臨床上也發(fā)現(xiàn)了細(xì)菌耐藥問(wèn)題。之前有科學(xué)家發(fā)現(xiàn)在導(dǎo)致霍亂的致命霍亂弧菌的近親中，存在新抗菌素耐藥基因VCC-1，這是一種ß-內(nèi)酰胺酶基因。VCC-1能夠合成VCC-1酶?，F(xiàn)在，加拿大的一個(gè)研究小組發(fā)現(xiàn)了一種阻斷VCC-1酶合成的方法，從而使耐藥基因VCC-1失效。這項(xiàng)研究于2月19日發(fā)表在美國(guó)微生物學(xué)會(huì)的期刊《抗菌藥物和化療》(Antimicrobial Agents and Chemotherapy)上。
VCC-1最初是由加拿大公共衛(wèi)生局(Public Health Agency of Canada，PHAC)的審查人員在從印度進(jìn)口并在加拿大一家雜貨店出售的冷凍蝦上發(fā)現(xiàn)的。其他幾個(gè)ß-內(nèi)酰胺酶耐藥基因也來(lái)自印度。ß-內(nèi)酰胺酶基因編碼可以分解ß-內(nèi)酰胺的酶，而ß-內(nèi)酰胺是一類非常重要的抗菌劑。
研究人員在一種非毒性霍亂弧菌菌株中發(fā)現(xiàn)了VCC-1基因。從那時(shí)起，在德國(guó)海岸線遠(yuǎn)處一個(gè)地方的非毒性霍亂弧菌中也發(fā)現(xiàn)了這種基因。危險(xiǎn)之處在于，霍亂弧菌從非致病性發(fā)展到致病性并不需要很長(zhǎng)時(shí)間。
馬尼托巴大學(xué)微生物學(xué)系的教授布萊恩•馬克(Brian Mark)博士是該研究的第一作者，他說(shuō)：“我們注意到阿維巴坦(Avibactam，一種ß-內(nèi)酰胺酶抑制劑)對(duì)和VCC-1酶屬于一類的抗菌素耐藥性酶有效。”FDA(美國(guó)食品和藥物管理局)最近批準(zhǔn)了阿維巴坦的使用。馬克博士說(shuō)：“我說(shuō)，‘不如試試阿維巴坦’，果然，它能相當(dāng)有效地阻斷這種酶的合成。”
為了解阿維巴坦是如何做到這一點(diǎn)的，馬克博士和他的合作者使用了X射線晶體學(xué)的方法進(jìn)行研究，這種方法能夠看到分子的三維結(jié)構(gòu)。
X射線晶體學(xué)顯示，阿維巴坦分子有一個(gè)突起，緊貼著VCC-1酶上的一個(gè)“口袋”，“VCC-1用這個(gè)口袋來(lái)分解抗生素。”馬克博士說(shuō)道。
在那之后，馬克博士說(shuō)：“我們又開(kāi)始研究最初發(fā)現(xiàn)VCC-1的弧菌菌株。我們把它養(yǎng)大，而且證明了如果你想用碳青霉烯(一種重要的ß-內(nèi)酰胺抗菌劑)殺死這種細(xì)菌，而細(xì)菌卻非常耐藥，這令人擔(dān)憂，因?yàn)樘记嗝瓜┦且痪€抗生素，是人們用來(lái)對(duì)抗細(xì)菌的最后手段，而人類正在吃的蝦上就有這種細(xì)菌。”但是如果在碳青霉烯中再加入阿維巴坦，它就會(huì)變得非常有效，因?yàn)榘⒕S巴坦阻止了讓細(xì)菌產(chǎn)生抗性的VCC-1酶的合成。
FDA最近批準(zhǔn)了含有阿維巴坦和抗生素頭孢他啶的復(fù)方抗菌藥。如果去診所看病的患者攜帶VCC-1病原體，知識(shí)淵博的醫(yī)生將有備無(wú)患。