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氟苯尼考又叫氟甲砜霉素,為甲砜霉素的一氟衍生物;為白色或類白色結晶性粉末,無臭、味苦;微溶于水,在二甲基甲酰胺中極易溶解,在甲醇中溶解。
通過上述氟苯尼考的化學性質可知,氟苯尼考原藥不溶于水、易溶于有機溶劑。這說明:氟苯尼考是一個脂溶性比較強的抗菌藥物。保持這個特點:是確保氟苯尼考產品效果“不走樣”的基本藥物性質。
為了確保它由原藥做成制劑、尤其是溶解于水和水溶性特別好的制劑時,不能因為貿然或一味提高其水溶性,而犧牲了和改變了氟苯尼考原藥的脂溶性特點。否則會嚴重影響氟苯尼考在體內的作用效能。
鑒于氟苯尼考的這種化學性質,在實驗室開展氟苯尼考的藥敏實驗時,通常會用一定濃度的二甲基甲酰胺或甲醇溶液溶解氟苯尼考。否則,不溶和沉淀到儀器底部的氟苯尼考藥物,找誰發揮抗菌作用?
氟苯尼考作為脂溶性化合物,它通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內。所以大多數不專業的獸藥制劑廠家,為了把氟苯尼考制成在水中溶解度高的產品,而通過添加助溶劑、制成半離子性的氟苯尼考水溶性化合物,就極有可能在提高氟苯尼考水溶性的同時,會降低氟苯尼考的脂溶性這一藥效學特性。
因此說,不科學的使氟苯尼考溶于水的技術,雖然看似提高了“變性”氟苯尼考的水溶性、生物利用度和血藥濃度,但是因為改變了氟苯尼考的脂溶性,使得進入機體內的氟苯尼考與細菌細胞膜的親和力大幅下降,使氟苯尼考通過彌散進入細菌細胞內的跨膜難度大大增加,致使氟苯尼考的體內抑菌效果大幅下降!
所以說,了解與保持氟苯尼考的性質,對為防好動物疾病制好藥和用好藥,真的至關重要。
氟苯尼考主要作用于細菌的70s核糖體的50s亞基這個靶位,它能抑制細菌70s核糖體與50s亞基結合,抑制肽酰基轉移酶起作用,進而抑制肽鏈的延長,使肽酶的數量增加受到阻滯,以致阻止了肽鏈的形成,從而阻止了細菌蛋白質的合成,造成細菌生長、繁殖停滯,體現強大的抑菌、殺菌作用。
氟苯尼考的這種卓越的抑菌、抗菌機理,使得它對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有作用;而且,氟苯尼考對支原體的作用也非常明確和強大。據監測,氟苯尼考對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、志賀氏菌、李默氏菌、副豬嗜血桿菌、肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、衣原體、溝端螺旋體和立克次氏體等敏感。
當然,以上只是氟苯尼考的單藥、單兵作用情況,臨床對實際疾病的治療大多需要復配才能很好體現它的價值。比如說,對鴨漿膜炎的治療,氟苯尼考產品配伍復方磺胺藥的效果好;對雞大腸桿菌病、細菌性消化道病的治療,高水溶氟苯尼考產品協同硫酸安普霉素可溶性粉的效果確切。診療診療,光有高超的診斷技術,也治不好病。只有把高超的診斷技術與“處方”治療技術充分結合,才能很好的控制住正在發生和發展的動物疾病。