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7515-29-9/1-環丁基-1-乙醇的應用舉例

背景及概述[1-2]

1-環丁基-1-乙醇是一種醫藥中間體,可用于制備DHODH抑制劑或GPR43調節劑。1-環丁基-1-乙醇可由環丁基甲基酮還原得到。

1-環丁基-1-乙醇的應用舉例

應用[1-2]

應用一、

CN201780066589.7報道了1-環丁基-1-乙醇可用于制備具有下述2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮結構的化合物。本發明化合物可有效抑制DHODH,因此可用于治療或預防過度增殖和/或炎性疾病,例如癌癥。DHODH位于線粒體中,該酶負責嘧啶從頭合成的第二步和限速步驟,其將二氫乳清酸轉化為乳清酸。由于嘧啶產生對DNA和RNA合成至關重要,DHODH對細胞增殖是非常重要的。該酶被認為是癌癥、免疫學、寄生蟲和病毒性疾病的有吸引力的藥物靶標,并且DHODH小分子抑制劑如來氟米特/特立氟胺和布喹那已被批準用于類風濕性關節炎和多發性硬化癥的臨床應用。此外,臨床前研究表明,DHODH抑制劑可用于治療血液學癌癥適應癥,用于治療實體瘤(如神經母細胞瘤,黑色素瘤,結腸癌,乳腺癌和肺癌),用于治療寄生蟲病(如瘧疾),和用于病毒性疾病治療。

1-環丁基-1-乙醇的應用舉例

應用二、

CN201580034535.3 報道了1-環丁基-1-乙醇可用于制備具有下述結構的3-取代的2-氨基吲哚衍生物。本發明所述的化合物及其藥學上可接受的鹽具有藥物活性,尤其是作為GPR43受 體激動劑和/或為GPR43受體陽性變構調節劑。因此,它們可用于治療肥胖癥;糖尿病,特別 是糖尿病,如I型糖尿病、II型糖尿病和妊娠期糖尿??;代謝綜合征;動脈粥樣硬化;腸易激 綜合征;自身免疫性疾病包括炎癥性腸道疾病(如克羅恩病和潰瘍性結腸炎)、類風濕關節 炎和系統性紅斑狼瘡。所述的化合物也可用于哮喘、肝纖維化,非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、神經炎癥、多發性硬化癥和結腸直腸癌的治療。

1-環丁基-1-乙醇的應用舉例

參考文獻

[1] [中國發明] CN201780066589.7 用作DHODH抑制劑的2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮

[2 [中國發明,中國發明授權] CN201580034535.3 3-取代的2-氨基吲哚衍生物【公開】/3-取代的2-氨基吲哚衍生物【授權】

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