78246-49-8 / 鹽酸帕羅西汀的藥理作用

帕羅西?。≒aroxetine）是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑（SSRI）型的抗抑郁藥，其藥物形態為鹽酸帕羅西?。≒aroxetine hydrochloride），商品名為“賽樂特”（Seroxat）。在臨床上常用于社交恐懼癥、抑郁癥和強迫癥的治療。

由于全球第二大制藥商葛蘭素史克股份有限公司對鹽酸帕羅西汀的專利已過期。因此中國國內市場開始有“樂友”、“舒坦羅”等一些自主技術的鹽酸帕羅西汀上市。其價格只是葛蘭素史克股份有限公司生產的賽樂特價格的40%。

藥理作用

鹽酸帕羅西汀為抗抑郁藥，能選擇性抑制5-羥色胺（5-HT）的再攝取，提高神經突觸間隙內5-HT的濃度，從而產生抗抑郁作用。它只微弱地抑制去甲腎上腺素與多巴胺的再攝取。本藥不與腎上腺素α1 、α2 或β受體發生作用，也不與多巴胺D2或組胺H1 受體結合，不抑制單胺氧化酶。

藥代動力學

鹽酸帕羅西汀口服易吸收，不受抗酸藥物或食物的影響，口服30mg，血藥濃度達峰時間為6.3小時，峰濃度為17.6ng/ml，t1/2為24小時，表觀分布容積為3~28L/kg。血漿蛋白結合率為95%。7~14日內達穩態血漿濃度，并迅速分布到各組織器官。在肝臟代謝，約2%以原型由尿排出，其余以代謝產物形式從尿中排出，小部分從糞便排泄。

適應癥

抑郁癥。亦可治療強迫癥、驚恐障礙或社交焦慮障礙。

用法用量

口服 治療抑郁癥，一次20mg，一日1次。治療強迫癥，開始劑量為一日20mg，依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日20mg~60mg，分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙，開始劑量為一日10mg，依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增，治療劑量范圍為一日20mg~50mg，分次口服。

不良反應

可有胃腸道不適，如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥，如失眠、焦慮、惡心、出汗、眩暈或感覺異常等。

禁忌癥

對本品過敏者禁用。