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79794-75-5 / ?氯雷他定的說明書

氯雷他定(Loratadine)是一種用于治療花粉熱(Hay fever)引起的鼻子癢、流鼻水、流眼淚、打噴嚏等過敏癥狀的抗組織胺,也可用于緩解蕁麻疹的搔癢癥狀。

?氯雷他定的說明書

藥理作用

本品為氯雷他定在體內的活性代謝產物,具有選擇性對抗外周H1受體的作用,且可抑制炎癥介質的釋放、超氧負離子的產生、Ca2+的外流、細胞因子和化學因子的釋放、黏附分子的表達、嗜酸性粒細胞的移動和吸附等。本品對H1受體的親和作用是氯雷他定的10~20倍,且無鎮靜作用和抗膽堿能作用??寺∪薍1受體放射性配體結合實驗顯示:本品對H1受體的結合力比氯雷他定強(IC50分別為51 nmol/L和721 nmol/L),而對H2和H3受體結合力非常弱。在豚鼠肺組織中,本品對H1受體的結合力較氯雷他定強(IC50分別為840 nmol/L和3030 nmol/L)。在鼠卵巢細胞和人支氣管平滑肌細胞上的實驗表明,本品對H1受體的拮抗作用強于特非那定、阿司咪唑、非索非那定(fexofenadine)、西替利嗪和氯雷他定。本品很少透過血-腦脊液屏障,故不產生中樞鎮靜作用。

藥動學

49例健康男性志愿者分別服用單一劑量的本品(5 mg,7.5 mg,10 mg和20 mg)或安慰劑,在單劑量用藥后經3天清除期,再以相同的劑量連續服用14天。結果顯示:單劑量給藥Cmax和AUC0~∞的值呈現劑量依賴性。表觀分布容積為114~201 L,清除半衰期為19~34.6小時。穩態藥代動力學研究表明本品的累積因子為1.1~1.6,與消除半衰期和給藥頻率一致。多劑量和單劑量給藥其表觀分布容積與清除半衰期沒有顯著性差異。本品在不同種族和性別中的藥代動力學研究顯示:黑人的AUC0~∞和Cmax分別比白人高32%和18%,而女性比男性分別高3%和10%,這些差異沒有統計學意義。本品的生物利用度不受食物的影響,與紅霉素、酮康唑等CYP3A4酶抑制劑合用不存在藥代動力學與藥效學上的相互作用。

適應癥

氯雷他定可用于成年人和12歲以上兒童的季節性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹。

用法用量

口服,每天5 mg。

不良反應

氯雷他定經大量動物實驗證明是安全的。安慰劑對照試驗顯示,本品高劑量(45 mg,每日1次)不引起患者心臟Q-T間期延長和其他心血管系統不良反應。此實驗中的不良反應是輕度至重度的頭痛,發生率為54%。在另一試驗中,患者被隨機分為4組:地氯雷他定組、地氯雷他定+酒精組、安慰劑組、安慰劑組+酒精組。在每次治療后2小時、4小時、6小時、8小時用改良的Rombergs試驗(the modified Rombergs test)、Stanford睡眠量表(the Stanford sleepiness scale)、數字符號替換試驗(the digit symbol substitution test)、系列加減反應試驗(the serial add subtract reaction time test)和精神運動警覺試驗(the psychomotor vigilance test)評估患者的精神運動情況。結果顯示,本品并不增加酒精的中樞神經系統作用。

注意事項

1.對本品及氯雷他定過敏者禁用。2.哺乳期婦女應慎用本品。3.妊娠期應用本品的安全性未被確定。因此僅在權衡利弊之后,對胎兒有利的情況下方能應用。4.2歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定。5.在做皮試前的大約48小時應停止使用本品,因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應。6.肝功能不全的患者使用本品可能會增加毒性,可適當調整服用劑量。

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