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1953年，首次報道植物甾醇具有降低人體膽固醇的作用。隨后，研究人員開發出一種名為cytellin的植物甾醇類藥物，用于緩解膽固醇升高。迄今，諸多研究表明攝入一定水平植物甾醇可有效改善機體膽固醇代謝，降低血液總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）含量，且不影響高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）或脂溶性維生素濃度。在補充植物甾醇降低血液膽固醇的幾十項人體實驗中，僅有一項研究結果呈陰性，且可能與受試者的低脂膳食有關。
目前，關于植物甾醇降低膽固醇的準確機制尚無定論，而可能的機制主要包括以下幾方面：
①植物甾醇側鏈位置的20R構象易在分子頂部及底部形成平表面，使其具有多重疏水性，且疏水性大于膽固醇。因而，植物甾醇在腸腔內可通過競爭作用降低膽固醇與膽汁酸微粒的結合能力，使膽固醇不能被運送至小腸微絨毛的吸收部位，以抑制膽固醇吸收。
②植物甾醇能夠上調腸上皮細胞ATP結合蛋白轉運盒A1轉運體的表達豐度，促進小腸細胞對膽固醇的分泌，使膽固醇從腸道排出而不進入血液循環。
③補充植物甾醇有助于促進組織低密度脂蛋白受體的表達，提高機體對血液LDL-C的清除能力，調節膽固醇運輸。
當細胞內自由基產生過多或自由基清除能力不足時，會導致細胞及組織氧化還原穩態失衡，并造成氧化損傷。動物試驗及臨床研究表明，感染、炎癥反應、血管疾病、自身免疫疾病、腫瘤、衰老等功能性障礙和疾病的發生均與氧化應激有著密切關系。通過檢測植物甾醇及其成分對氧化型亞油酸甲酯的還原能力，發現植物甾醇、菜油甾醇及β-谷甾醇的抗氧化能力相近，而豆甾醇的抗氧化能力較弱；同時，植物甾醇能夠減少β-亞麻酰-γ-棕櫚酰磷脂酰膽堿脂質體膜中α-生育酚的氧化與消耗。在煎炸過程的初始階段，植物甾醇可阻抑菜籽油的氧化。有研究也證實，β-谷甾醇具有清除羥自由基和抑制超氧陰離子產生的作用，且抗氧化活性與其在豬油中的濃度呈正相關性。因而，植物甾醇被認為是一種溫和的自由基清除劑，這一定程度地解釋了植物甾醇在維持細胞膜穩定性、抑制炎癥、防治動脈粥樣硬化及抗癌等方面的積極作用。
植物甾醇具有抗炎、抗感染以及抑制細菌和真菌繁殖等作用，其抗炎作用也是較早被發現的功能之一。在大鼠角叉菜膠性足水腫模型的研究中首次證實了β-谷甾醇良好的抗炎作用。另外，有研究表明，日糧中添加2%植物甾醇可顯著提高松節油刺激ApoE敲除大鼠干擾素γ(interferongamma，IFN-γ)與白介素2(interleukin2，IL-2)的產量，而不影響白介素4(interleukin4，IL-4)和IL-10的分泌；在野生型小鼠中，植物甾醇也可促進松節油刺激下IL-2的產生，但對IFN-γ、IL-4和IL-10均無明顯影響。對小鼠哮喘模型的研究發現，植物甾醇能減輕小鼠肺部嗜酸性粒細胞浸潤和黏液分泌過多的現象。
此外，β-谷甾醇葡萄糖苷也具有較強的抗炎作用，能夠抑制免疫應激下RAW264.7小鼠巨噬細胞TNF-α、白介素1β(interleu?kin1beta，IL-1β)和IL-6的產生。另外，有研究發現20μg/ml豆甾醇預處理可顯著降低軟骨細胞退化過程中基質金屬蛋白酶的表達水平，抑制促炎介質前列腺素E2分泌。
總的來看，植物甾醇發揮免疫調節作用的可能機制：①植物甾醇的降膽固醇作用有助于減少LDL的氧化，避免炎性細胞在動脈內膜的募集，進而降低了炎性細胞因子與活性氧的產生；②植物甾醇可降低NF-κBp65蛋白的磷酸化水平，抑制NF-κB的核移位能力及其在細胞核內的DNA結合能力；③植物甾醇也能作為一種配體與肝X受體等核受體結合，從而影響細胞和組織的天然免疫反應；④植物甾醇嵌入細胞膜結構后會影響白細胞功能，并通過抑制補體途徑發揮免疫調節作用。
植物甾醇作為一種甾體化合物，其化學結構與類固醇相似，是類固醇激素的合成前體，在體內表現出一定的激素活性。植物甾醇可能通過改變膽固醇的生物利用率或調節某些代謝酶活性，從而影響了性腺組織合成類固醇激素的能力。有研究表明，β-谷甾醇具有類雌激素作用，且傾向于與雌激素受體β結合。以斑馬魚為研究對象，使用10μg/l植物甾醇（含80%β-谷甾醇、少量β-二氫谷甾醇和油菜甾醇）進行了為期3個月的干預發現，植物甾醇可以誘導雄性個體卵黃蛋白原的產生，表明植物甾醇在動物體內具有類雌激素作用。另外，有研究發現提取自人參中的植物甾醇物質人參皂苷Re可通過非基因組作用影響性激素受體功能，促進NO釋放，激活心臟鉀離子通道，從而降低缺血再灌注損傷的發生風險。不過，在蛋雞日糧中添加植物甾醇并未表現出顯著的類雌激素功能。上述結果表明，植物甾醇的類雌激素作用可能受甾醇種類、攝入劑量、給予方式、受試動物發育階段及物種等因素的共同影響，其機制有待于進一步研究。
此外，植物甾醇具有調節機體甲狀腺功能的潛力。以每天5mg/kg植物甾醇量經口服連續飼喂小鼠21d，發現植物甾醇可明顯提高血清甲狀腺素含量。有研究也證明了這一點，每天飼喂25mg植物甾醇顯著提高了雄性大鼠血清總甲狀腺素、總三碘甲狀腺原氨酸和游離三碘甲狀腺原氨酸水平，提示植物甾醇對調節大鼠甲狀腺分泌功能有積極作用。鑒于甲狀腺激素在調節機體膽固醇代謝中的重要作用，上述研究結果也進一步解釋了植物甾醇降低膽固醇的潛在機制。
膽固醇是哺乳動物細胞膜的重要成分之一。體外研究發現，當細胞膜中的膽固醇被植物甾醇替換后，其生物學功能會隨之發生改變，并影響細胞信號的傳導能力與膜結合酶類的活力。在出血性卒中動物模型的研究中發現，飼喂高劑量植物甾醇會引起紅細胞膜膽固醇的置換，導致細胞可變形性與滲透脆性升高。不過，在人體試驗中，以1g/(1000kcal·d)的劑量連續4周補充植物甾醇對紅細胞滲透脆性并無明顯影響。
1985年，日本學者開發了一種由植物生長激素、可在水中形成分子膜的脂質以及植物甾醇（以谷甾醇為主）組成的新型飼用促生長劑，并取得了專利。這種促生長劑的性質較為穩定，不易受溫度和消化酶的影響，能夠克服傳統植物類生長激素不穩定、易失活的弱點，故在當時被用于蠶和魚類養殖。隨后，在大鼠試驗上也證實植物甾醇具有調節動物生長的作用，且對應激大鼠生長的改善效果更為顯著。時至今日，植物甾醇因其提高動物生產性能、改善畜禽產品品質等功效，已被廣泛用于飼料領域。
研究表明，植物甾醇與脂質結合形成的甾醇核糖核蛋白復合體具有促進動物蛋白質合成作用。通過與靶細胞受體結合，植物甾醇能夠激活基因轉錄活性，促進mRNA合成與蛋白質翻譯效率，達到調節生長及相應的生物效應。同時，植物甾醇的類激素作用有助于調節垂體與肝臟功能，促進生長激素和胰島素樣生長因子的分泌，從而促進機體發育。另外，有研究發現植物甾醇可通過調節能量代謝和磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B信號通路，促進骨骼肌蛋白質合成，并抑制蛋白質降解，提高骨骼肌蛋白質含量，進而發揮促進骨骼肌生長、改善骨骼肌功能的作用。
植物甾醇在醫學與食品科學上具有較為廣泛的生物學功能。在動物生產上，科學使用植物甾醇能促進動物生長、改善機體健康、提高畜產品質量，對于降低養殖成本、提高經濟效益具有積極作用。作為一種功能性添加劑，植物甾醇在飼料工業中具有廣闊的應用前景。目前，關于植物甾醇改善動物生長與健康方面的作用機制、有效劑型和劑量、吸收效率及應用技術尚未完全闡明，還需做大量而深入的研究，為其科學合理應用奠定基礎。