851335-07-4 / 4-羧基-2-氟苯硼酸的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1]

4-羧基-2-氟苯硼酸是一種醫(yī)藥中間體，可用于進(jìn)行Suzuki等金屬偶聯(lián)反應(yīng)。有文獻(xiàn)報(bào)道其可作為中間體用于制備WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制劑和BTK抑制劑。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

4-羧基-2-氟苯硼酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的一種WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制劑，該類化合物可以在細(xì)胞水平抑制組蛋白的甲基轉(zhuǎn)移酶的水平和下游造血基因的表達(dá)，在動(dòng)物水平上抑制裸鼠移植瘤的生長(zhǎng)，在治療與MLL酶功能有關(guān)適應(yīng)癥藥物中的應(yīng)用，可應(yīng)用于治療急性白血病等疾病。

應(yīng)用二、

4-羧基-2-氟苯硼酸還可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的BTK抑制劑。布魯頓(Bruton’s)酪氨酸激酶(Btk)，即非受體酪氨酸激酶Tec家族的一個(gè)成員，是在除了T淋巴細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞之外的所有造血細(xì)胞類型中表達(dá)的關(guān)鍵信號(hào)酶。Btk在將細(xì)胞表面B細(xì)胞受體(BCR)刺激連接到下游細(xì)胞內(nèi)應(yīng)答的B細(xì)胞信號(hào)途徑中發(fā)揮至關(guān)重要的作用。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201910139980.6 苯胺類WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制劑及其制法和用途

[2] From PCT Int. Appl., 2020052628, 19 Mar 2020