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硝酸異山梨酯是臨床上常用的速效、長效硝酸酯類抗心絞痛藥，在體內代謝生成單硝酸異山梨酯而起作用，基本藥理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，擴張外周動脈和靜脈，減少回心血量，降低心臟前、后負荷，降低心肌耗氧量，并具有擴張冠狀動脈的作用，能改善缺血區局部冠脈血流和心肌供血而達到抗心絞痛的目的，在臨床上主要適用于冠心病的長期治療、心絞痛的預防、心肌梗死后持續心絞痛的治療，并可與洋地黃（地高辛、西地蘭）和（或）利尿藥（呋塞米）合用于治療慢性充血性心力衰竭，還適用于肺動脈高壓的治療。
硝酸異山梨酯普通片用于預防心絞痛，一次5-10mg，一日2-3次，一日總量10-30mg。由于個體反應不同，需要個體化調整劑量。硝酸異山梨酯具有較強在脂溶性，建議餐后服用，生物利用度更高。舌下含服，一次5mg，5-10分鐘可重復含服，可避免肝臟首過效應，生物利用度高，起效迅速，但作用時間短，可快速緩解心絞痛，適用于心絞痛的急救。硝酸異山梨酯緩釋片（膠囊）一次40-80mg，8-12小時一次。
使用硝酸異山梨酯時應保持臥位，站立時應緩慢，以防突發直立性低血壓。長期連續用藥可產生耐藥性，可以采用“偏心給藥法”，即用藥時間偏在24小時中的12小時，保證10-12小時的無硝酸異山梨酯濃度期或低硝酸異山梨酯濃度期，推薦每天服用3次，每次間隔5小時，如8點、13點、18點給藥，每天服用4次，每次間隔4小時，如8點、12點、16點、20點給藥，以預防耐藥性的出現，此間一旦發生心絞痛，可以臨時舌下含服硝酸甘油。大量或長期使用后需停藥時，應逐漸遞減用量，以防撤藥時心絞痛反跳。因藥物過量而發生低血壓時，應抬高雙腿，以利于靜脈血回流，如仍不能糾正，應及時就醫。
用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反跳性心動過速。
偶見血壓明顯降低，心動過緩和心絞痛加重。偶發皮疹、甚至剝脫性皮炎。
罕見虛脫及暈厥。
由于血中硝酸鹽增多，變性血紅蛋白也可能增加，表現為嘴唇指甲紫紺、缺氧、氣短等癥狀。
長期較大劑量使用硝酸異山梨酯可產生耐藥性，并與其他硝酸酯類藥物有交叉耐藥性。
雖然硝酸異山梨酯口服吸收完全，但具有明顯的肝臟首過效應，故生物利用度大約只有20%-25%，且半衰期短，僅30-40分鐘，作用時間短，容易引起反跳性心絞痛，脂溶性較強，容易通過血腦屏障，血管擴張性頭痛發生率較高。硝酸異山梨酯的優勢在于可以舌下含服，起效快，作用時間短，可迅速改善心絞痛癥狀，適用于心絞痛的急救，但是硝酸異山梨酯長期治療冠心病心絞痛的效果并不理想，國外多使用緩釋劑型，且長期連續用藥易產生耐藥性，故不適宜長期服用。
生物利用度：硝酸異山梨酯片有明顯肝臟首過效應，生物利用度低，單硝酸異山梨酯片在胃腸道吸收迅速完全，無肝臟首過效應，生物利用度可達到90%-100%。
給藥方式和起效時間：硝酸異山梨酯片不僅可以口服，還可舌下含服，舌下含服起效快，給藥后約1小時血藥濃度可達到峰值，不易被肝臟代謝失活，但作用時間較短。單硝酸異山梨酯片一般只能口服，不宜舌下含服，起效較慢，給藥后約5小時血藥濃度可達到峰值。
適應癥：硝酸異山梨酯片可舌下含服，起效快，可迅速緩解心絞痛癥狀，尤其適用于心絞痛的急救。單硝酸異山梨酯片起效慢，生物利用度高，作用時間長，血藥濃度穩定，適用于冠心病心絞痛的長期治療，預防心絞痛發作。
不良反應：硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯片血管擴張作用較強，常見血管擴張性頭痛等不良反應。硝酸異山梨酯片脂溶性較強，更容易透過血腦屏障，因此，頭痛發生率較高。